[发明专利]一种N-甲基邻碳硼烷-L-丙酰胺的生物合成方法及其应用有效
| 申请号： | 202011534568.3 | 申请日： | 2020-12-22 |
| 公开（公告）号： | CN112661779B | 公开（公告）日： | 2022-09-20 |
| 发明（设计）人： | 张红夺;金峰;金涛;王雯;金成福;李仙洛 | 申请（专利权）人： | 南京艾斯特医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07F5/05 | 分类号： | C07F5/05;C12P13/02;A61K41/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 南京行高知识产权代理有限公司 32404 | 代理人： | 李晓 |
| 地址： | 211100 江苏省南京市江宁区龙眠*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种N‑甲基邻碳硼烷‑L‑丙酰胺的生物合成方法，包括步骤1，以D,L‑丙氨酸和氨水为原料通过漆酶为催化剂合成L‑丙胺酰胺，经过过滤除去漆酶，通入氯化氢气体，即生成L‑丙胺酰胺盐酸盐。步骤2，在有机溶剂或离子液体中，碱性条件下，与1‑溴甲基邻碳硼烷反应，得到相应的邻碳硼烷衍生物。本发明，通过漆酶的对胺和醇类的降解特性，意外发现其具有合成L‑丙胺酰胺的功能，同时收率高，安全无污染等特点。通过对邻碳硼烷和相对亲水性基团L‑丙酰胺的化学合成修饰，达到了增加化合物极性和细胞亲和度的目的，从而实现了硼离子在肿瘤细胞中靶向富集高浓度的技术效果。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 甲基 邻碳硼烷 丙酰胺 生物 合成 方法 及其 应用 | ||
【主权项】：
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