[发明专利]1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-2-硼酸频哪醇酯的合成方法在审
| 申请号： | 202011208942.0 | 申请日： | 2020-11-03 |
| 公开（公告）号： | CN112159423A | 公开（公告）日： | 2021-01-01 |
| 发明（设计）人： | 郦荣浩;王治国;邹成 | 申请（专利权）人： | 凯美克（上海）医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07F5/02 | 分类号： | C07F5/02 |
| 代理公司： | 上海伯瑞杰知识产权代理有限公司 31227 | 代理人： | 周一新 |
| 地址： | 201601 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑2‑硼酸频哪醇酯的合成方法，属于药物化学领域。以7‑氮杂吲哚为原料，与二叔丁基二碳酸酯反应合成1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑1‑羧酸叔丁酯，再与正丁基锂、1,2‑二溴四氟乙烷低温反应，合成2‑溴‑1H‑吡咯并[2，3‑b]吡啶‑1‑羧酸叔丁酯，再脱保护基得到2‑溴‑1H‑吡咯[2,3‑b]吡啶，合成2‑溴‑1H‑吡咯并[2，3‑b]吡啶‑1‑羧酸叔丁酯，再脱保护基得到2‑溴‑1H‑吡咯[2,3‑b]吡啶，其在过渡金属催化下与双联频那醇硼酸酯反应得到目标产物。原料及试剂价格便宜易得，反应条件温和，安全性高，成本低廉且易于工业化批量生产。 | ||
| 搜索关键词： | 吡咯 吡啶 硼酸 频哪醇酯 合成 方法 | ||
【主权项】：
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