[发明专利]一种NAT10抑制剂Remodelin的类似物AClMDYPZ及其应用在审

申请号：	202010968592.1	申请日：	2020-09-15
公开（公告）号：	CN112159366A	公开（公告）日：	2021-01-01
发明（设计）人：	宋宇;张婷;张靖;崔泰震;白素平;房立真;贾岩龙	申请（专利权）人：	新乡医学院
主分类号：	C07D277/50	分类号：	C07D277/50;A61K31/426;A61P35/00;A61P1/04
代理公司：	北京盛凡智荣知识产权代理有限公司 11616	代理人：	叶培辉
地址：	453000 河南***	国省代码：	河南;41
权利要求书：	暂无信息	说明书：	暂无信息
摘要：	本发明提供了一种NAT10抑制剂Remodelin的类似物AClMDYPZ及其应用，涉及生物医药技术领域；随着AC1MDYPZ剂量的逐渐增加，细胞存活率逐渐下降，呈剂量依赖性的关系；AC1MDYPZ能明显增加细胞凋亡率，呈剂量依赖性的关系；AC1MDYPZ能明显增加Caspase‑3，9活性，呈剂量依赖性的关系；AC1MDYPZ能明显增加BaxmRNA表达，降低Bcl‑2 mRNA表达，随着AC1MDYPZ剂量的逐渐增加，Bax mRNA表达逐渐升高，Bcl‑2 mRNA表达逐渐降低，呈剂量依赖性的关系。
搜索关键词：	一种 nat10 抑制剂 remodelin 类似物 aclmdypz 及其应用
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摘要：本发明公开了一种抗病毒的化合物及其制备方法。该化合物的结构式如式I所示，式(Ⅰ)中，R1选自：单取代或多取代的H、F、甲基、三氟甲基；R2选自：H、直链或取代烷烃(C1‑C6)；R3选自：单取代或多取代的H、Cl、Br、F。本发明中所述化合物经过实验证实，不仅对于H1N1甲型流感病毒具有较好的抑制作用，并且对于冠状病毒也具有较好的抑制作用，没有观察到对于人正常细胞的毒性，且能够在抗病毒的同时抑制炎症反应的程度。

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摘要：本发明公开了噻唑类衍生物及其制备方法和应用，所述的噻唑类衍生物的结构式如式(IV)所示。本发明通过在噻唑环的C2位引入亲脂性侧链和C5位引入亲水性胍基，设计合成了一系列全新结构的噻唑类衍生物，其制备方法为：以醛类化合物(I)和氨基硫脲为原料，缩合反应得到第一步产物(II)，第一步产物(II)与3‑氯乙酰丙酮反应，制得第二步产物(III)，第二步产物(III)与氨基胍盐酸盐反应，制得最终产物(IV)。该类杂合体呈现出抗菌活性，尤其是对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌有很好的抗菌活性，可作为抗菌候选化合物。

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摘要：本发明涉及化学合成和医药技术领域，尤其涉及一种噻唑腙衍生物及其制备方法和应用。所述噻唑腙衍生物的制备步骤包括：(1)将氨基硫脲、α‑溴代苯乙酮和酮类物质混合后，冷凝回流；(2)待反应结束后，通过旋蒸去除多余酮类物质或溶剂，反应物经乙酸乙酯冲洗后，用乙醇重结晶，即得噻唑腙衍生物；所述酮类物质为丙酮，戊酮，庚酮，环己酮中的一种；其中，所述酮类物质为环己酮时，还需要加入乙腈作为溶剂。本发明的噻唑腙衍生物对水稻纹枯病菌的抑制效果明显，因此开发新型抗菌剂，或其与农业上可接受的助剂或增效剂以及与商品杀菌剂组合用于防治植物真菌中具有非常好的应用前景。

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摘要：本发明涉及式I(1)的阳离子直接染料，其中m和n相互独立地为0或1，D为进一步定义的芳族或阳离子杂芳族基团，K为芳族或杂芳族基团，E1和E2相互独立地为＝CH‑或＝N‑，An为阴离子，a为1‑6的数且R1和R2相互独立地进一步定义。该化合物在染发时显示出耐洗性。

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摘要：本申请涉及杂环偶氮染料，具体涉及一种新型噻唑偶氮染料及其制备方法。所述噻唑偶氮染料的结构式如下式（1）所示，具有荧光猝灭作用，本申请以质量分数为80‑85wt%的浓磷酸溶解式（2）化合物，且质量分数为80‑85wt%的浓磷酸与亚硝酸盐对式（2）化合物进行重氮化反应，80‑85wt%的浓磷酸酸性较弱，不仅对设备的腐蚀性较小，且受乙酸结构影响，还提高了重氮盐的稳定性，更利于重氮盐与式（3）化合物进行偶联反应，从而提高式（1）噻唑偶氮染料的产率，其反应方程式如下：

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摘要：本发明公开了新型诺蒎酮噻唑腙类化合物及其制备方法和应用。本发明以诺蒎酮为原料，依次与4‑(N,N‑二甲氨基)苯甲醛、氨基硫脲和α‑溴代苯乙酮进行反应后得到诺蒎酮噻唑腙类化合物。体外抗肿瘤试验表明，新型诺蒎酮噻唑腙类化合物对测试癌细胞具有一定的抗增殖活性，而对人胃黏膜正常细胞几乎没有杀伤作用，其中化合物4a对测试癌细胞显示出很好的抗癌活性，其对HepG2细胞的活性最好，IC50为5.8μM，对RPMI‑8226、A549和231细胞的IC50分别为8.8μM、7.1μM和10.6μM；化合物4c对上述四种癌细胞活性也较强，其IC50分别为8.7μM、7.3μM、9.7μM和8.9μM，可见新型诺蒎酮噻唑腙类化合物，将在制备抗肿瘤药物中具有广泛的应用。

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摘要：本发明公开了一种作为抗真菌药物的含溴化合物。本发明要求保护式I所示化合物或其药学上可接受的盐、酯、溶剂合物。所述式I中，R为‑NH2或‑N＝C(CH3)2。本发明提供的式I所示化合物具有更优异的抗真菌效果。

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摘要：本发明公开了一种含氯化合物及其作为抗真菌药物的应用。本发明要求保护式I所示化合物或其药学上可接受的盐、酯、溶剂合物。所述式I中，R为‑NH2或‑N＝C(CH3)2。本发明提供的式I所示化合物相较伊曲康唑、氟康唑和两性霉素B具有更小的MIC值，显示其具有更优异的抗真菌效果。

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摘要：本发明提供了一种NAT10抑制剂Remodelin的类似物AClMDYPZ及其应用，涉及生物医药技术领域；随着AC1MDYPZ剂量的逐渐增加，细胞存活率逐渐下降，呈剂量依赖性的关系；AC1MDYPZ能明显增加细胞凋亡率，呈剂量依赖性的关系；AC1MDYPZ能明显增加Caspase‑3，9活性，呈剂量依赖性的关系；AC1MDYPZ能明显增加BaxmRNA表达，降低Bcl‑2 mRNA表达，随着AC1MDYPZ剂量的逐渐增加，Bax mRNA表达逐渐升高，Bcl‑2 mRNA表达逐渐降低，呈剂量依赖性的关系。

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发明人：胡艾希;聂剑霞;叶姣;刘艾林;贾皓 -专利权人：湖南大学
申请日： 2018-01-05 - 公布日： 2020-04-03 - 主分类号： C07D277/50
摘要：本发明涉及式Ⅰ所示2‑(2‑苄亚肼基)‑5‑酰基噻唑及其药学上可接受的盐，药物组合物以及其在制备流感病毒神经氨酸酶抑制剂中的应用。其中，R选自：甲基、乙基、C3～C4直链或C3～C4支链烷基；R1选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链或C3～C4支链烷基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、溴甲基、二溴甲基、三溴甲基、氯甲基、二氯甲基或三氯甲基；X1、X5选自：氢、氘、C1～C2烷基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、碘、硝基、氨基、甲氨基、二甲氨基、乙酰氨基、羧基、甲氧羰基或乙氧羰基；X2、X4选自：氢、氘、C1～C2烷基、C3～C4直链或支链烷基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、碘、硝基、氨基、甲氨基、二甲氨基、乙酰氨基、羧基、甲氧羰基或乙氧羰基；X3选自：氢、氘、C1～C2烷基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、碘、硝基、氨基、甲氨基、二甲氨基、乙酰氨基、羧基、甲氧羰基或乙氧羰基。

脂环酮腙噻唑衍生物作为酪氨酸酶抑制剂的应用-201810279719.1
发明人：刘进兵;张宇;欧阳跃华 -专利权人：邵阳学院
申请日： 2018-04-01 - 公布日： 2018-08-17 - 主分类号： C07D277/50
摘要：本发明公开了一种具有酪氨酸酶抑制活性的脂环酮腙噻唑类衍生物。体外抑制酪氨酸酶的筛选结果表明：所合成的脂环酮腙噻唑类衍生物部分具有酪氨酸酶抑制活性。本发明所涉及的化合物制备简单，在药物、化妆品、食品保鲜及生物杀虫剂领域具有一定的应用前景。所述脂环酮腙噻唑衍生物的化学结构式如下述结构所示，其中n与R由说明书所定义。式(Ⅰ)。

裘皮用酸性可拔蓝色染料化合物及其合成与应用方法-201610088100.3
发明人：陶钧峰;郑超斌;郑红超;郝安生 -专利权人：北京泛博清洁技术研究院有限公司
申请日： 2016-02-16 - 公布日： 2018-04-10 - 主分类号： C07D277/50
摘要：本发明提供了一种裘皮用酸性可拔蓝色染料化合物及其合成与应用方法。本发明裘皮用酸性可拔蓝色染料化合物分子的分子式为C13H15O5N5S2该染料为单偶氮酸性染料。本发明裘皮用酸性可拔蓝色染料化合物分子的相对分子质量为386，比较小，非常适合裘皮染色。本发明方法操作简便，条件易于控制，操作成本低。通过本发明方法合成的裘皮用酸性可拔蓝色染料化合物不含有24种禁用芳香胺结构，无致敏性；色泽饱满，各项色牢度性能优异；有优越的配伍性；上染率和吸净率高，染色残液较浅，对环境影响很小，属于环保型产品，非常适合作为可拔蓝色染料，丰富了毛皮染色领域中花色的种类。

蒎烷基噻唑衍生物及其合成方法和应用-201610046001.9
发明人：王石发;孙楠;张齐;徐徐;杨益琴;徐海军;杨金来;丁志斌;张燕;匡洪波;谷文 -专利权人：南京林业大学
申请日： 2016-01-22 - 公布日： 2018-01-19 - 主分类号： C07D277/50
摘要：本发明公开了蒎烷基噻唑衍生物及其合成方法和应用。该类化合物的合成方法为以诺蒎酮为原料，先与氨基硫脲进行缩合反应，得到诺蒎酮缩氨基硫脲中间体，再在碱催化下与α‑卤代酮环化，合成了新型的蒎烷基噻唑衍生物。本发明所制备的化合物对由脂多糖所致人脐静脉内皮细胞炎性损伤具有显著的抗炎作用，是极具潜力的抗炎化合物，具有很好的实用性。

一类诺蒎酮噻唑腙衍生物及其制备方法和应用-201710534506.4
发明人：王石发;王芸芸;谷文;单宇;杨益琴;徐徐;刘飞;张强健;张燕;匡红波;王忠龙 -专利权人：南京林业大学
申请日： 2017-07-03 - 公布日： 2017-09-01 - 主分类号： C07D277/50
摘要：本发明公开了一类诺蒎酮噻唑腙类衍生物及其制备方法和应用，该制备方法包括1）搅拌下，向无水乙醇中依次加入诺蒎酮、乙醇钠和取代苯甲醛，升温回流反应，结束后旋蒸除去溶剂，用有机溶剂萃取至中性，旋干溶剂后重结晶，得到固体的a,b‑不饱和烯酮；2）将a,b‑不饱和烯酮与氨基硫脲混合，加入有机溶剂，升温至回流反应，反应结束后旋蒸除去溶剂，经硅胶色谱柱分离提纯得到诺蒎酮缩氨基硫脲；3）将诺蒎缩氨基硫脲与a‑溴代芳基乙酮溶于乙醇，室温条件下搅拌30‑60 min，反应完全后抽滤得固体粉末，用乙醇洗涤，干燥后得诺蒎酮噻唑腙类衍生物。该衍生物对CT‑26，SMMC‑7721和Hela细胞表现出显著的抗肿瘤活性，在制备抗癌药物中将具有广泛的应用。

专利分类

C 化学；冶金

C07 有机化学
C07D 杂环化合物
C07D277-00 杂环化合物，含有1,3-噻唑或氢化1,3-噻唑环
C07D277-02 .不和其他环稠合
C07D277-60 .和碳环或环系稠合
C07D277-62 ..苯并噻唑
C07D277-84 ..萘并噻唑
C07D277-64 ...仅有烃基和取代烃基连接在位置2上

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一种NAT10抑制剂Remodelin的类似物AClMDYPZ及其应用

[发明专利]一种NAT10抑制剂Remodelin的类似物AClMDYPZ及其应用在审

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