[发明专利]一种PDE4抑制剂氯比普兰的制备方法在审
| 申请号： | 202010892165.X | 申请日： | 2020-08-31 |
| 公开（公告）号： | CN111808029A | 公开（公告）日： | 2020-10-23 |
| 发明（设计）人： | 徐江平;杨日芳;罗国强 | 申请（专利权）人： | 兰晟生物医药(苏州)有限公司 |
| 主分类号： | C07D237/22 | 分类号： | C07D237/22 |
| 代理公司： | 宁波市天晟知识产权代理有限公司 33219 | 代理人： | 张文忠 |
| 地址： | 215126 江苏省苏州市中国（江苏）自由贸易试*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种PDE4抑制剂氯比普兰的制备方法，该方法具体包括了6个合成步骤，即A2的合成、ZXSM02的合成、ZXSM01的合成、ZX01的合成、ZX02的合成和ZX‑101的合成。本发明的制备方法中采用先偶联，得到的中间体ZXSM01为固体，再通过乙醇结晶可以得到纯的ZXSM01。再经过还原、氯代后直接用于下一步，不需要柱层析纯化，因而操作简便，更适合于实现工业化大生产。本发明产率高，原料易得价廉，反应条件温和，为氯比普兰的合成提供了一条新的高效易行的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 pde4 抑制剂 普兰 制备 方法 | ||
【主权项】：
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