[发明专利]具有HDAC抑制和抗肿瘤活性的新型漆酚基异羟肟酸衍生物的合成方法在审
| 申请号： | 202010370227.0 | 申请日： | 2020-04-30 |
| 公开（公告）号： | CN111440138A | 公开（公告）日： | 2020-07-24 |
| 发明（设计）人： | 王成章;周昊 | 申请（专利权）人： | 中国林业科学研究院林产化学工业研究所 |
| 主分类号： | C07D317/66 | 分类号： | C07D317/66;C07D317/62;C07D405/04;C07D317/64;A61P35/00 |
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| 地址： | 210042 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明涉及一种具有HDAC抑制和抗肿瘤活性的新型漆酚基异羟肟酸衍生物的合成方法。以三烯烷基漆酚为原料，通过醚化反应阻断漆酚氧化聚合，通过Diels‑Alder、水解和缩合等反应，在漆酚烷基侧链尾部引入异羟肟酸基团，通过酰基化、席曼、氧化、还原等反应在漆酚烷基链引入羰基，在苯环中引入F、Cl、氨基、磺胺基、三氮唑、苯甲酰胺基和羟基等不同药效基团，合成了8种新型漆酚基异羟肟酸衍生物，8种化合物均能很好地与HDAC的活性口袋结合，其抑制HDAC 2/8的IC |
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| 搜索关键词： | 具有 hdac 抑制 肿瘤 活性 新型 漆酚基异羟肟酸 衍生物 合成 方法 | ||
【主权项】：
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