[发明专利]一种西他列汀的合成方法在审
| 申请号： | 202010029573.2 | 申请日： | 2020-01-13 |
| 公开（公告）号： | CN111087400A | 公开（公告）日： | 2020-05-01 |
| 发明（设计）人： | 刘万里;李彬;薛洪泽;侯伟宏 | 申请（专利权）人： | 天津民祥生物医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 深圳紫晴专利代理事务所(普通合伙) 44646 | 代理人： | 程玉红 |
| 地址： | 300350*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种西他列汀的合成方法，其合成方法：以2,4,5‑三氟苯乙酸为原料,与特戊酰氯作用转化为酰氯后,在N,N‑二异丙基乙胺和4‑二甲氨基吡啶的共同作用下与2，2‑二甲基‑1，3‑二氧六环‑4，6‑二酮缩合得到5‑[1‑羟基‑2‑(2，4，5‑三氟苯基)亚乙基]‑2，2‑二甲基‑1，3‑二氧六环‑4，6‑二酮，然后在甲醇溶液中回流开环脱羰基得到酮酯，在0℃下与中间体3‑三氟甲基‑[1，2，4]三唑并[4，3，a]哌嗪盐酸盐反应得氨基保护的西他列汀。其催化剂的用量少，该路线中国反应条件较温和，每步反应的操作均较为简易，可行性相对较高，适用于工业生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 方法 | ||
【主权项】：
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