[发明专利]作为RIP1激酶抑制剂用于治疗E.G.肠易激综合征(IBS)的N-[4-氧代-2,3-二氢-1,5-苯并氧氮杂䓬-3-基]-5,6-二氢-4H-吡咯并[1,2-B]吡唑-2-甲酰胺衍生物和有关化合物在审

专利信息
申请号: 201980026880.0 申请日: 2019-04-18
公开(公告)号: CN112074519A8 公开(公告)日: 2021-05-11
发明(设计)人: S·帕特尔 申请(专利权)人: 豪夫迈·罗氏有限公司
主分类号: C07D498/04 分类号: C07D498/04;C07D487/04;C07D471/04;A61K31/553;A61P25/16;A61P25/28;A61P9/10;A61P1/04;A61P17/06;A61P13/12;A61P11/00
代理公司: 北京市金杜律师事务所 11256 代理人: 邰红;侯宝光
地址: 瑞士*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明提供具有通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐,其中X、Y、R1、R2、R7a、R7b、X、RB1、RB2、n、p、q、A环和B环如本文所述,包括该化合物的药物组合物,以及化合物在治疗例如帕金森氏症或阿尔茨海默氏病、肠易激病症(IBD)、克罗恩病、呼吸窘迫综合征(ARDS)或慢性阻塞性肺病(COPD)的方法中用作受体相互作用蛋白-1(RIP1)激酶抑制剂的用途。示例性的化合物例如为(4S,6S)-4-氟-6-苯基-N-[(3S)-5-甲基-4-氧代-2,3-二氢-1,5-苯并氧氮杂-3-基]-5,6-二氢-4H-吡咯并[1,2-b]吡唑-2-甲酰胺(实施例11),其在RIP1测定中具有0.0044uM的Ki(uM)。
搜索关键词: 作为 rip1 激酶 抑制剂 用于 治疗 肠易激 综合征 ibs 氧氮杂 吡咯 吡唑 甲酰胺
【主权项】:
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