[发明专利]一种高度核靶向性抗肿瘤纳米药物的制备方法及其应用在审
| 申请号： | 201910847823.0 | 申请日： | 2019-09-09 |
| 公开（公告）号： | CN110575546A | 公开（公告）日： | 2019-12-17 |
| 发明（设计）人： | 单素艳;刘勇;林蜜蜜;晏露 | 申请（专利权）人： | 温州医科大学 |
| 主分类号： | A61K47/64 | 分类号： | A61K47/64;A61K47/52;A61K31/407;A61P35/00;A61P35/04 |
| 代理公司： | 42001 武汉宇晨专利事务所 | 代理人： | 龚莹莹 |
| 地址： | 325035 *** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明属于纳米药物与生物医学领域，公开了一种高度核靶向性抗肿瘤纳米药物的制备方法及其应用。本发明将具有细胞核靶向能力的多肽与石墨粉共混球磨，在常温常压下，制备具有高度肿瘤靶向能力和核靶向能力的多肽功能化石墨烯（TG）。进而采用乙酸等离子技术在TG上引入羧基，将抗肿瘤药物丝裂霉素C（MMC）通过接载在TG上。所制备的的抗肿瘤纳米药物MMC‑TG具有良好的肿瘤细胞核靶向能力，可高度选择性的靶向到肿瘤细胞，肿瘤杀伤率达95%以上，但同时对正常细胞的损伤很小。实验结果证实了所研制的纳米药物最先在细胞核发挥作用，具有高效的肿瘤细胞核靶向能力、肿瘤杀伤能力和肿瘤转移抑制能力。 | ||
| 搜索关键词： | 靶向能力 纳米药物 制备 细胞核 肿瘤细胞核 抗肿瘤 多肽 肿瘤 乙酸 生物医学领域 等离子技术 高度选择性 抗肿瘤药物 丝裂霉素C 常温常压 杀伤能力 正常细胞 肿瘤靶向 肿瘤细胞 肿瘤转移 靶向性 功能化 石墨粉 石墨烯 杀伤 靶向 共混 球磨 羧基 损伤 引入 应用 | ||
【主权项】：
1.一种高度核靶向性抗肿瘤纳米药物的制备方法，包括：/n1）将TAT多肽与石墨粉按质量比1：1-1：5的比例混合后置于球磨罐内；以300-500 rpm的转速室温球磨3-5个小时;球磨结束后加入去离子水，洗出其中的产物；分别采用1000-8000 rpm转速的高速离心处理，依次除去沉淀中的杂质；最后将沉淀分散于去离子水中，得到TAT多肽功能化的石墨烯（TG）;/n2) 将TG在-80℃通过真空冷冻干燥制成粉末，采用乙酸等离子技术对TG粉末表面进行羧基化修饰;/n3）采用N-羟基琥珀酰亚胺（NHS）和1-（3-二甲氨基丙基）-3-乙基碳二亚胺（EDC）活化TG表面羧基后，加入丝裂霉素C（MMC），4℃搅拌24-48h，离心取沉淀，即得到纳米药物MMC-TG。/n
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