[发明专利]一种比拉斯汀中间体的合成方法有效
| 申请号： | 201811240064.3 | 申请日： | 2018-10-24 |
| 公开（公告）号： | CN110698343B | 公开（公告）日： | 2022-04-01 |
| 发明（设计）人： | 许方亮;李立威;陶再洲 | 申请（专利权）人： | 荆门医药工业技术研究院;荆楚理工学院 |
| 主分类号： | C07C67/29 | 分类号： | C07C67/29;C07C69/14;C07C45/64;C07C49/82;C07C45/63;C07C49/84;C07C67/00;C07C69/734;C07C67/31;C07C69/732 |
| 代理公司： | 荆门市首创专利事务所 42107 | 代理人： | 董联生 |
| 地址： | 448124 湖*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 一种比拉斯汀中间体的合成方法，包括：S1、乙酸苯乙酯在路易斯酸的催化下与异丁酰卤发生傅克反应生成中间体化合物B；S2、中间体化合物B在碱性或酸性条件下水解脱除酯基得到中间体化合物C；S3、中间体化合物C进行羟基保护反应上苄基或对甲氧基苄基保护基得到中间体化合物D；S4、中间体化合物D进行溴代反应上溴基生成中间体化合物E；S5、中间体化合物E在金属试剂催化下发生重排反应生成中间体化合物F；S6、中间体化合物F加氢或氧化脱保护生成目标化合物比拉斯汀中间体α,α‑二甲基‑4‑(2‑羟乙基)苯乙酸甲酯。本发明的方法原料成本低廉，对设备及实验条件要求简单，可实现工业化生产，具有较高的应用价值。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 拉斯汀 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种比拉斯汀中间体的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：/nS1、乙酸苯乙酯在路易斯酸的催化下，与异丁酰卤发生傅克反应生成中间体化合物B；/nS2、中间体化合物B在碱性或酸性条件下水解脱除酯基得到中间体化合物C；/nS3、中间体化合物C进行羟基保护反应上苄基或对甲氧基苄基保护基，得到中间体化合物D；/nS4、中间体化合物D进行溴代反应在羰基的α位上溴基，生成中间体化合物E；/nS5、中间体化合物E在金属试剂催化下发生重排反应，生成中间体化合物F；/nS6、中间体化合物F使用加氢或氧化的方法脱保护，生成目标化合物比拉斯汀中间体α,α-二甲基-4-(2-羟乙基)苯乙酸甲酯；/n其中，S1-S6的反应路线如下：/n
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