[发明专利]一种pH响应的多糖–硼替佐米纳米球及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201810926034.1 申请日: 2018-08-15
公开(公告)号: CN108635590B 公开(公告)日: 2021-05-18
发明(设计)人: 张玉辉;郭泽宇;王杰;盛显良;王克冰 申请(专利权)人: 内蒙古农业大学
主分类号: A61K47/61 分类号: A61K47/61;A61K47/69;A61K31/69;A61P35/00
代理公司: 天津耀达律师事务所 12223 代理人: 侯力
地址: 010018 内蒙古自*** 国省代码: 内蒙古;15
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摘要: 一种pH响应的多糖–硼替佐米纳米球及其制备方法和应用。所述纳米球构筑单元为葡萄糖修饰透明质酸和抗癌药物硼替佐米,通过药物分子上的硼酸基团和葡萄糖顺式二醇之间的硼酸酯键作用交联,形成以亲水的透明质酸为外壳、疏水的硼替佐米为内核的纳米球,纳米球粒径为100‑120nm,并对pH具有很好的药物释放响应性。本发明的优点是:透明质酸是一类亲生物的靶向聚多糖分子,能够将药物靶向的运输到癌细胞内,减少对正常组织的毒副作用;硼酸基团能够与葡萄糖的顺式二醇形成pH响应的硼酸酯键,实现药物的刺激响应性释放;该pH响应的纳米球制备方法简单、易于实施且原料成本低,使其在癌症的靶向治疗领域具有广阔的应用前景。
搜索关键词: 一种 ph 响应 多糖 硼替佐米 纳米 及其 制备 方法 应用
【主权项】:
1.一种pH响应的多糖–硼替佐米纳米球,其构筑单元为葡萄糖修饰透明质酸和抗癌药物硼替佐米,通过药物分子上的硼酸基团和葡萄糖顺式二醇之间的硼酸酯键作用交联,形成以亲水的透明质酸为外壳、疏水的硼替佐米为内核的纳米球,纳米球粒径为100‑120nm,并对pH具有很好药物释放响应性;其中葡萄糖修饰透明质酸平均每4.9个透明质酸单元修饰有一个葡萄糖单元,硼替佐米的分子式为C19H25BN4O4,该纳米球构筑单元的结构以及它们之间的硼酸酯键作用示意如下:
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