[发明专利]抗肿瘤化合物

摘要

本发明公开了一种靶向Neddylation通路的抗肿瘤化合物。该化合物可由通式I，通式II，通式III，通式IV，通式V或通式VI所述的结构式表示。本发明的化合物具有良好的抗肿瘤活性，多个化合物接近阳性对照药MLN4924，可作为良好的抗肿瘤化合物。本发明的化合物和组合物可与其他药物一起使用以提供组合治疗，其他的药物可形成相同组合物的一部分，或者在同时或不同时候作为单独的组分给药。

主权项

1.一种靶向Neddylation通路的抗肿瘤化合物，其特征在于，包括如下结构通式的化合物：式中，R1、R5选自氢、卤素、羟基、低级烷基；R2、R3、R4选自氢、卤素、硝基、羟基、低级烷基、低级烷氧基、低级卤代烷基、苄氧基、取代胺基；R6选自氢、甲脒、硫脲基、氨基、任选取代的胺基、氮杂环、酰胺基、羟基、低级烷基；X选自甲基、乙基、丙烯基、酰胺基、甲氧基、氧代乙基；Y选自硫原子、氨基、肼基、环氧烷基、杂环基；式中，R7、R11选自氢、卤素、羟基、低级烷基；R8、R9、R10选自氢、卤素、硝基、羟基、低级烷基、低级烷氧基、低级卤代烷基、苄氧基、任选取代的胺基；R12选自氢、羟基、氨基、甲脒、硫脲基、任选取代的胺基、氮杂环、酰胺基、低级烷基；式中，R13、R16选自氢、卤素、羟基、低级烷基；R14、R15选自氢、卤素、硝基、羟基、低级烷基、低级烷氧基、低级卤代烷基、苄氧基、任选取代的胺基；R17选自氢、氨基、甲脒、硫脲基、任选取代的胺基、氮杂环、酰胺基、羟基、低级烷基；X1选自甲基、乙基、丙烯基、酰胺基、甲氧基、氧代乙基；Y1选自硫原子、氨基、肼基、环氧烷基、杂环基；式中，R18、R22选自氢、卤素、羟基、低级烷基；R19、R20、R21选自氢、卤素、硝基、羟基、低级烷基、低级烷氧基、低级卤代烷基、苄氧基、任选取代的胺基；R23选自羧基、羟基、氢、甲脒、硫脲基、氨基、任选取代的胺基、氮杂环、酰胺基、低级烷基；式中，R24、R27选自氢、卤素、羟基、低级烷基；R25、R26选自氢、卤素、硝基、羟基、低级烷基、低级烷氧基、低级卤代烷基、苄氧基、任选取代的胺基；R28选自氢、氨基、甲脒、硫脲基、任选取代的胺基、氮杂环、酰胺基、羟基、低级烷基；X2选自甲基、乙基、丙烯基、酰胺基、甲氧基、氧代乙基；Y2选自硫原子、氨基、肼基、环氧烷基、杂环基；式中，R29、R33选自氢、卤素、羟基、低级烷基；R30、R31、R32选自氢、卤素、硝基、羟基、低级烷基、低级烷氧基、低级卤代烷基、苄氧基、任选取代的胺基；R34选自羟基、氢、甲脒、硫脲基、氨基、任选取代的胺基、氮杂环、酰胺基、低级烷基、‑C(R35)2CH2OH、‑CH(CH2OH)R35、‑CH2CH(OH)R35；；X3选自甲基、乙基、乙胺基、丙烯基、酰胺基、甲氧基、氧代乙基；Y3选自硫原子、氨基、肼基、异丁烷基、环氧烷基、杂环基。