[发明专利]一种天然产物黄绵马酸BB的全合成新方法在审
| 申请号： | 201810822622.0 | 申请日： | 2018-07-23 |
| 公开（公告）号： | CN108997099A | 公开（公告）日： | 2018-12-14 |
| 发明（设计）人： | 徐进宜;孙翃昊;裘杨溢;李文龙;秦帅;钟磊;叶连宝;沈志滨;唐春萍 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C07C46/00 | 分类号： | C07C46/00;C07C50/38;C07C45/45;C07C49/825;C07C46/06;C07C45/00;C07C47/565;C07C37/11;C07C39/10 |
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| 地址： | 211198 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明涉及一种天然产物黄绵马酸BB的全合成新方法，属于有机化学技术领域。本发明从经济易得的间苯三酚出发合成了双酰化的间苯三酚，再经碘甲烷对碳环进行双甲基化，脱除单分子酰基得到中间体3；以间苯三酚为原料，经甲酰化得到醛基间苯三酚，还原醛基为甲基，再经酰化得到中间体6；上述两个片段通过Eschenmoser′s salt拼合得到黄绵马酸BB。该法以42％的总收率提升了黄绵马酸BB的全合成产率，原料经济易得，操作简单，收率较高，适合放大生产，可为其生物活性研究提供大量原料。 |
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| 搜索关键词： | 间苯三酚 绵马酸 全合成 天然产物 醛基 酰化 生物活性研究 有机化学技术 放大生产 双甲基化 原料经济 单分子 碘甲烷 甲酰化 总收率 产率 拼合 收率 碳环 脱除 酰基 还原 合成 | ||
【主权项】：
1.一种黄绵马酸BB的合成方法，其特征是：以间苯三酚为原料，经双酰化得到2’，4’，6’‑三羟基‑3’‑丁酰基苯丁酮，甲基化后得到4，4‑二甲基‑3，5‑二羟基‑2，6‑二丁酰基‑2，5‑环己二烯酮，在酸作用下单脱丁酰基得到4，4‑二甲基‑3，5‑二羟基‑2‑丁酰基‑2，5‑环己二烯酮，以间苯三酚为原料，经Vilsmeier‑Haaucf反应得到2，4，6‑三羟基苯甲醛，再经Clemmensen还原得到2‑甲基间苯三酚，经Friedel‑Crafts酰化得到2’，4’，6’‑三羟基‑3’‑甲基苯丁酮，4，4‑二甲基‑3，5‑二羟基‑2‑丁酰基‑2，5‑环己二烯酮与2’，4’，6’‑三羟基‑3’‑甲基苯丁酮经N，N‑二甲基亚甲基碘化铵拼合得到黄绵马酸BB。
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