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[发明专利]药物晶体产出的溶剂优选预测方法-CN201910507300.1有效
发明人：高伟;叶连宝;陈钢;谢蓉蓉 -专利权人：广东药科大学
申请日： 2019-06-12 - 公布日： 2023-08-11 - 主分类号： G16C20/70 文献下载
摘要：本发明提出了一种药物晶体产出的溶剂优选预测方法，运用本发明所提供的理论计算模型预测方法，可以在未开展具体实验的情况下，虚拟筛选何种溶剂有利于药物晶体的产出，进而引导优化溶剂的选择。本发明将溶剂化模型下校正后的RESP型电荷用于刻画描述晶体中氢键作用，从而衡量药物晶体产出的难易是本发明的主要创新之处。本发明可广泛地应用于药物晶体和药物共晶溶剂条件的优化与选择，可以大大缩短工艺开发周期，节约人力物力，减少使用溶剂造成的环境污染，对实际生产具有重要的参考价值。
药物晶体产出溶剂优选预测方法

[发明专利]一种松香二萜类化合物及其制备方法和应用-CN202210833837.9在审
发明人： 叶连宝;杨贤劲;区嘉怡;张富莉;金小宝 -专利权人：广东药科大学
申请日： 2022-07-15 - 公布日： 2022-09-20 - 主分类号： C07D213/30 文献下载
摘要：本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种松香二萜类化合物及其制备方法和应用。经实验证明，所述松香二萜类化合物对胶质瘤细胞具有显著的抗增殖和抗迁移活性，能够在较低浓度条件下达到显著抗胶质瘤增殖的效果，并且能显著抑制肿瘤细胞的迁移，具有较好的肿瘤治疗效果；并且，所述松香二萜类化合物的pKa在6～10.5的范围内，具有较好的血脑屏障通透性，有利于进入大脑发挥药效。
一种松香二萜类化合物及其制备方法应用

[发明专利]一种咪唑并吡嗪环丙烷甲酰胺类化合物的应用-CN202111447004.0在审
发明人： 叶连宝;赖庆富;朱娟;李明;罗艳;陈伟强 -专利权人：广东药科大学
申请日： 2021-11-30 - 公布日： 2022-01-25 - 主分类号： A61K31/5377 文献下载
摘要：本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种咪唑并吡嗪环丙烷甲酰胺类化合物的应用。本发明通过实验证明，咪唑并吡嗪环丙烷甲酰胺类化合物可以显著抑制炎症因子，达到显著的抗炎作用；在斑马鱼体内抗炎研究中，咪唑并吡嗪环丙烷甲酰胺类化合物安全性明显高于阳性对照药物，进一步控制其使用浓度，抗炎效果显著优于阳性对照药物，具有显著的进步，有较好的开发潜力。
一种咪唑吡嗪环丙烷甲酰胺化合物应用

[发明专利]一种双-乙基己氧苯酚甲氧苯基三嗪的精制方法-CN202111358210.4在审
发明人： 叶连宝;张人月;高鑫娇;金小宝;罗艳 -专利权人：广东药科大学
申请日： 2021-11-16 - 公布日： 2022-01-14 - 主分类号： C07D251/24 文献下载
摘要：本发明属于化学合成技术领域，具体涉及一种双‑乙基己氧苯酚甲氧苯基三嗪的精制方法。该方法采用硅胶柱层析结合C6烷烃重结晶的方法，采用较安全的有机溶剂就可以高效率、高纯度地精制纯化，得到纯度高达99.7％以上的双‑乙基己氧苯酚甲氧苯基三嗪，且该方法操作简单、环保、安全可靠，非常适合大规模产业化生产。
一种乙基苯酚苯基精制方法

[发明专利]一种具有螺环结构的氨基嘧啶类化合物及其制备方法和应用-CN201910521671.5有效
发明人： 叶连宝;石培琪;朱大潜;赵涛;陈伟强;高伟;罗艳 -专利权人：广东药科大学
申请日： 2019-06-17 - 公布日： 2021-06-22 - 主分类号： C07D471/10 文献下载
摘要：本发明公开了一种具有螺环结构的氨基嘧啶类化合物及其制备方法和应用。所述化合物的结构如式Ⅰ或式Ⅱ所示。本发明所述含有螺环结构的氨基嘧啶类化合物对多种EGFR突变均有良好的抑制作用，尤其是化合物A1、A2、A3和A4，特别是化合物A1和A2，对EGFR T790M的抑制IC50值达到了89nM，对EGF‑R d747‑749/A750P、EGF‑R L858R、EGF‑R L861Q、EGF‑R T790M/L858R的抑制IC50值分别达到了53nM、86nM、76nM和90nM；所述化合物有望在肿瘤耐药方面做出重大贡献。
一种具有结构氨基嘧啶化合物及其制备方法应用

[发明专利]一种红葱头提取物及其制备方法与应用-CN201810806716.9有效
发明人：陈伟强;罗利;许秋香;李明;叶连宝 -专利权人：广东药科大学
申请日： 2018-07-20 - 公布日： 2021-02-02 - 主分类号： A61K36/8962 文献下载
摘要：本发明属于医药学领域，具体涉及一种红葱头提取物及其制备方法与应用。本发明红葱头提取物的制备方法包括以下步骤：S1取晒干的红葱头，粉碎，得红葱粉末，置于2000mL三角瓶中，加入乙醇水溶液，充分搅拌，超声，过滤，收集醇液，残渣备用；S2将步骤S1所得残渣进行第二、三次提取，提取步骤与步骤S1相同，将所得醇液与步骤S1所得醇液合并，减压回收乙醇至无醇味，所得浸膏即为红葱头提取物。本发明提供的红葱头提取物能显著抑制HT22细胞OGD损伤后细胞凋亡，可显著减少新生鼠缺氧缺血性脑损伤后脑梗死体积，具有脑保护作用。
一种葱头提取物及其制备方法应用

[发明专利]一种磺酸酯类化合物在制备抗宫颈癌药物中的应用-CN201710548133.6有效
发明人：陈伟强;李明;蔡帆;叶连宝;杨梦蝶;许秋香 -专利权人：广东药科大学
申请日： 2017-07-06 - 公布日： 2020-06-16 - 主分类号： A61K31/255 文献下载
摘要：本发明提供了(1R,5S)‑(6,6‑二甲基二环［3,1,1］庚‑2‑烯‑2‑基)磺酸酯类化合物在制备抗宫颈癌药物中的应用，所述(1R,5S)‑(6,6‑二甲基二环［3,1,1］庚‑2‑烯‑2‑基)磺酸酯类化合物为如下化学式中的一种：(1R,5S)‑(6,6‑二甲基二环［3,1,1］庚‑2‑烯‑2‑基)苯磺酸酯、(1R,5S)‑(6,6‑二甲基二环［3,1,1］庚‑2‑烯‑2‑基)对甲苯磺酸酯。本发明结合细胞周期检测、细胞凋亡检测和抑制宫颈癌细胞株活性上验证了上述化合物的效果，结果显示，上述化合物具备显著的抑制宫颈癌细胞活性效果，且低毒、高效、稳定，丰富了抗癌化合物库，为制备抗癌药物或药物组合物提供了有力的技术支持。
一种磺酸酯类化合物制备宫颈癌药物中的应用

[发明专利]一种抗真菌类药物及其中间体的合成和应用-CN201710152519.5有效
发明人：沈志滨;叶连宝 -专利权人：广东药科大学
申请日： 2017-03-14 - 公布日： 2019-07-26 - 主分类号： C07C209/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种新型抗真菌类药物及其中间体的合成和应用。具体是公开了(E)‑1‑{[3‑甲基‑5‑(4‑萘甲胺‑2‑丁烯基)‑2,4,6‑三羟基]苯基}‑1‑丁酮及其中间体(E)‑N‑(1‑萘甲基)‑4‑卤代‑2‑丁烯‑1‑胺和合成及应用。本发明提供了所述化合物、其盐及其含结晶水合物或溶剂合物在制备抗菌尤其是抗真菌药物方面的良好应用。体外抑菌实验表明本发明提供的化合物具有抑菌效果，尤其是对两种皮肤致病菌红色毛癣菌和石膏样小孢子菌具有很好的抑菌效果，有副作用低、抗真菌耐药等特点，丰富了治疗皮肤浅部真菌感染的化合物库，为制备抗皮肤浅部真菌感染的药物或药物组合物提供了有力的技术支持。
一种新型真菌类药物及其中间体合成应用

[发明专利]一种天然产物黄绵马酸BB的全合成新方法-CN201810822622.0在审
发明人：徐进宜;孙翃昊;裘杨溢;李文龙;秦帅;钟磊;叶连宝;沈志滨;唐春萍 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2018-07-23 - 公布日： 2018-12-14 - 主分类号： C07C46/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种天然产物黄绵马酸BB的全合成新方法，属于有机化学技术领域。本发明从经济易得的间苯三酚出发合成了双酰化的间苯三酚，再经碘甲烷对碳环进行双甲基化，脱除单分子酰基得到中间体3；以间苯三酚为原料，经甲酰化得到醛基间苯三酚，还原醛基为甲基，再经酰化得到中间体6；上述两个片段通过Eschenmoser′s salt拼合得到黄绵马酸BB。该法以42％的总收率提升了黄绵马酸BB的全合成产率，原料经济易得，操作简单，收率较高，适合放大生产，可为其生物活性研究提供大量原料。
间苯三酚绵马酸全合成天然产物醛基酰化生物活性研究有机化学技术放大生产双甲基化原料经济单分子碘甲烷甲酰化总收率产率拼合收率碳环脱除酰基还原合成

[发明专利]一种天然产物伪绵马酚的全合成方法-CN201810822621.6在审
发明人：徐进宜;孙翃昊;裘杨溢;李文龙;秦帅;钟磊;叶连宝;沈志滨;唐春萍 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2018-07-23 - 公布日： 2018-12-07 - 主分类号： C07C45/64 文献下载
摘要：本发明涉及一种天然产物伪绵马酚的全合成方法，属于有机化学技术领域。本发明从经济易得的二水合间苯三酚出发，通过Vilsmeier‑Haaucf反应得到醛基间苯三酚，经Clemmensen还原得到甲基间苯三酚，再经Friedel‑Crafts酰化得到丁酰化甲基间苯三酚，经酯基选择性保护，再经甲基化、脱保护得到伪绵马酚。该法以51％的总收率提升了伪绵马酚的全合成产率，原料经济易得，操作简单，收率较高，可为其生物活性研究提供大量原料。
间苯三酚绵马酚全合成天然产物酰化生物活性研究有机化学技术选择性保护原料经济甲基化脱保护总收率产率醛基收率水合酯基还原

[发明专利]一种吉马酮衍生物及其制备方法和应用-CN201510801205.4有效
发明人： 叶连宝;陈伟强;吴杰;古金华;冯钰;杨梦蝶 -专利权人：广东药科大学
申请日： 2015-11-18 - 公布日： 2017-09-05 - 主分类号： C07C309/66 文献下载
摘要：本发明提供了一种吉马酮衍生物，所述衍生物结构式如式（Ⅰ）或式(Ⅱ)所示。所述吉马酮衍生物通过还原、酯化等将有机酸类引入到吉马酮骨架分子中获得新的衍生物。体外抗肿瘤活性研究表明，本发明提供的吉马酮衍生物对肝癌细胞具有明显的抑制作用，在作为制备抗肿瘤化合物或其在药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物或前药，具有良好的应用前景。式Ⅰ式Ⅱ。
一种吉马酮衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种α-蒎烯衍生物及其制备方法和应用-CN201510861294.1在审
发明人：陈伟强;杨梦蝶;冯钰;吴杰;古金华;叶连宝 -专利权人：广东药学院
申请日： 2015-11-30 - 公布日： 2016-04-13 - 主分类号： C07D471/10 文献下载
摘要：本发明提供了一种α-蒎烯衍生物，所述衍生物结构式如式I或式II所示。所述α-蒎烯衍生物通过还原、酯化等将有机酸类引入到α-蒎烯骨架分子中获得新的衍生物。体外抗肿瘤活性研究表明，本发明提供的α-蒎烯衍生物对肝癌细胞具有明显的抑制作用，在作为制备抗肿瘤化合物或其在药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物或前药，具有良好的应用前景。式I；式Ⅱ。
一种蒎烯衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种吉非替尼的精制方法-CN201410241638.4有效
发明人： 叶连宝;秦凌浩;胡巧红;冯冰虹;王晓明;罗娇艳;古金华;吴杰宇 -专利权人：广东药学院
申请日： 2014-06-03 - 公布日： 2014-09-03 - 主分类号： C07D239/94 文献下载
摘要：本发明公开一种吉非替尼的精制方法。该方法，包括步骤如下：将吉非替尼粗品加入到摩尔浓度为0.5~10mol/L的酸溶液中加热至小于90℃；再加入C1~C5的醇，使吉非替尼粗品溶解，用无机碱液调节溶液的pH至7以上，冷却，过滤干燥，得到精制后的吉非替尼。该方法操作简单，环境友好，能达到出人意料的除杂效果，经所述方法精制的吉非替尼精品纯度在99.9%以上，最大单杂小于0.05%，总杂小于0.1%；本发明所述方法溶剂使用量少，成本低，对不同合成路径获得的吉非替尼粗品中所含杂质均能有效去除，具有普遍适用性。
一种吉非替尼精制方法

[发明专利]一种异羟肟酸类化合物及其制备方法和应用-CN201310087797.9有效
发明人：冯冰虹;吴丽;叶连宝;张菘 -专利权人：广东药学院
申请日： 2013-03-19 - 公布日： 2013-06-19 - 主分类号： C07C259/06 文献下载
摘要：本发明涉及有机化学、药物化学及医学应用领域，具体公开了一种异羟肟酸，所述的异羟肟酸类化合物，具有式I所示的结构：式I；其中，R选自取代苯环、杂环、取代杂环、苯并杂环或取代苯并杂环；所述的取代是指苯环、杂环或苯并杂环上的1~n个氢原子被如下基团取代：卤素、氨基、羟基、硝基、氰基、烷氧基、氨基烷基、烷基胺基、硫代烷基、全氟烷基、全氟烷氧基、酰胺基或烷氧基羰基。本发明所述的异羟肟酸类化合物通过调节组蛋白去乙酰化酶达到治疗肿瘤疾病的目的，所述的异羟肟酸类化合物对肿瘤细胞具有抗增殖效果、影响细胞周期阻滞以及诱导细胞凋亡，尤其是对肺癌细胞株的抗增殖效果比阳性对照药SAHA的效果有显著的提高。
一种异羟肟酸类化合物及其制备方法应用

[发明专利]一种用于制备治疗禽流感药物的化合物及其制备方法-CN201210245110.5无效
发明人： 叶连宝;冯冰虹;罗艳;孙福强;秦凌浩;胡巧红 -专利权人：广东药学院
申请日： 2012-07-16 - 公布日： 2012-12-19 - 主分类号： C07D317/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种用于制备治疗禽流感药物的化合物(E)-3-(5-（1-乙酰氧基-2-氧代乙基）-2，2-二甲基-1，3-二氧杂环戊基-4-基丙烯酸乙酯（其结构式如式I所示）及其制备方法。本发明所述化合物可以作为一系列具有抗禽流感活性的碳环化合物的中间体，且其制备方法环境友好，工艺简单，成本低，平均收率为40%。（I）。
一种用于制备治疗禽流感药物化合物及其方法

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