[发明专利]一种游离的消旋沙丁胺醇的制备方法有效
| 申请号： | 201810671103.9 | 申请日： | 2018-06-26 |
| 公开（公告）号： | CN108863819B | 公开（公告）日： | 2021-01-15 |
| 发明（设计）人： | 汪伟亮;于光福;朱维佳;鞠小成 | 申请（专利权）人： | 南京逐陆医药科技有限公司;上海仁尚医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C213/08 | 分类号： | C07C213/08;C07C215/60 |
| 代理公司： | 北京联瑞联丰知识产权代理事务所(普通合伙) 11411 | 代理人： | 陈剑聪 |
| 地址： | 211500 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种游离的消旋沙丁胺醇的制备方法,其以水杨酸甲酯为原料，依次经过傅克酰基化、氧化、在纯水中“一锅法”完成缩合和硼酸盐还原、“一锅法”完成酯基还原和沙丁胺醇粗品的丙酮叉保护，脱保护提纯后得到游离的消旋沙丁胺醇。本发明劳动效率高、反应试剂成本低、收率高。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 游离 消旋沙丁胺醇 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种游离的消旋沙丁胺醇的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：S1.以水杨酸甲酯为原料，与Ac2O傅克酰基化，得到第一中间体；S2.第一中间体用HBr和DMSO氧化，得到第二中间体；S3.第三中间体在纯水中完成与叔丁胺缩合,得到第三中间体；S4.第三中间体和硼酸盐还原，得到第四中间体；S5.第四中间体完成酯基还原，采用NaBH4、H2SO4和DME作为还原体系，得到沙丁胺醇粗品；S6.沙丁胺醇粗品采用硫酸、1,2‑二甲氧基丙烷和丙酮的体系进行反应，使沙丁胺醇生成出丙酮叉保护，得到第五中间体；S7.第五中间体加入盐酸脱保护，然后提纯得到游离的消旋沙丁胺醇。
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