[发明专利]一种酰胺类芳基哌嗪衍生物及其制备方法与应用有效

专利信息
申请号: 201810478869.5 申请日: 2018-05-17
公开(公告)号: CN108530391B 公开(公告)日: 2022-05-17
发明(设计)人: 袁牧;陈洪;叶碧波;邵斌豪;黄珺珺;刘夏雯 申请(专利权)人: 袁牧
主分类号: C07D295/13 分类号: C07D295/13;C07D213/56;C07D307/79;C07D319/20;C07D233/26;C07D223/10;C07D209/18;C07D295/15;C07D277/30;C07D213/80;C07D213/803;C07D495/04;A61P13/08
代理公司: 北京秉文同创知识产权代理事务所(普通合伙) 11859 代理人: 张文武;陈少丽
地址: 511430 广东省广州市番禺*** 国省代码: 广东;44
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摘要: 发明属于药物化学技术领域,具体涉及一种酰胺类芳基哌嗪衍生物,并进一步公开其制备方法,以及用于制备治疗良性前列腺增生药物的应用。本发明所述的酰胺类芳基哌嗪衍生物及其药学上可接受的盐,经初步药理学研究,通过大鼠离体组织(脾、胸主动脉、输精管)生物功能测试,所述衍生物对α1A‑AR,α1D‑AR表现出了较强的拮抗活性及良好的选择性,而对α1B亚型的拮抗能力较弱,可在保证药物疗效的同时有效减少药物副作用,可为新型抗良性前列腺增生药物的研制、开发提供更为高效、安全的选择。
搜索关键词: 一种 酰胺类芳基哌嗪 衍生物 及其 制备 方法 应用
【主权项】:
1.一种酰胺类芳基哌嗪衍生物及其药学上可接受的盐,其特征在于,所述衍生物具有如下式(Ⅰ)所示的结构:其中,m选自1‑4的整数,n选自0‑2的整数;R1选自取代或未取代的C1‑C4的烷基;R2选自取代或未取代的C6‑C10的芳基,或取代或未取代的C3‑C9的杂芳基。
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