[发明专利]一种噻唑羧酸类化学中间体中间产物的合成方法在审
| 申请号： | 201810478039.2 | 申请日： | 2018-05-18 |
| 公开（公告）号： | CN108774195A | 公开（公告）日： | 2018-11-09 |
| 发明（设计）人： | 张红美 | 申请（专利权）人： | 河南福萌商贸有限公司 |
| 主分类号： | C07D285/08 | 分类号： | C07D285/08 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 463000 河南省驻马店市开发区文*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种噻唑羧酸类化学中间体中间产物的合成方法，它包括：（a）将氰基甲酸乙酯、异丙醚和异丙醇进行混合，在惰性气体保护下降温至‑20℃~‑5℃；（b）将水、碳酸氢钠、冰和甲基叔丁基醚进行搅拌混合，加入所述中间体，保持水温低于0℃且pH为弱碱性以游离所述中间体；（c）将所述化合物2加入乙醇中，在惰性气体保护下用冰浴降温，加入氯化铵进行反应；（d）将所述化合物3溶于二氯甲烷中，在‑10℃~‑5℃的条件下加入全氯甲硫醇。有利于工业化批量生产5‑乙氧基‑1,2,4‑噻二唑‑3‑羧酸。 | ||
| 搜索关键词： | 惰性气体保护 化学中间体 噻唑羧酸 合成 工业化批量生产 甲基叔丁基醚 氰基甲酸乙酯 二氯甲烷 碳酸氢钠 氯化铵 弱碱性 乙氧基 异丙醇 异丙醚 噻二唑 乙醇 冰浴 硫醇 氯甲 羧酸 游离 | ||
【主权项】：
1.一种噻唑羧酸类化学中间体中间产物的合成方法，其特征在于，它包括：（a）将氰基甲酸乙酯 、异丙醚和异丙醇进行混合，在惰性气体保护下降温至‑20℃~‑5℃，在搅拌的条件下通入HCl气体进行反应，静置至室温，抽滤，得白色固体中间体；（b）将水、碳酸氢钠、冰和甲基叔丁基醚进行搅拌混合，加入所述中间体，保持水温低于0℃且pH为弱碱性以游离所述中间体；分离出有机相，干燥后抽滤，滤液减压浓缩得透明油状化合物2；（c）将所述化合物2加入乙醇中，在惰性气体保护下用冰浴降温，加入氯化铵进行反应；减压浓缩除去乙醇，随后加入异丙醚中搅拌，抽滤，得白色化合物3；（d）将所述化合物3溶于二氯甲烷中，在‑10℃~‑5℃的条件下加入全氯甲硫醇；加完后滴加N,N‑二异丙基乙胺进行反应；加水进行萃取，有机相用饱和NaCl洗涤、无水硫酸钠干燥，减压浓缩，柱层析纯化得黄色化合物4即可。
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- 本发明提供了一种头孢洛林侧链酸反式体——(E)-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-乙氧亚胺基乙酸的制备方法，即将2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)乙酰胺衍生物与亚硝酸酯在盐酸催化下发生肟化反应，接着在碱的存在下与乙基化试剂进行醚化反应，最后在碱溶液中水解，制得(E)-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-乙氧亚胺基乙酸。本发明有益效果主要体现在：该制备方法反应步骤少、条件温和、操作简便、反应选择性较好、收率较高,具有较大的科研、实施价值和社会经济效益。
- 1，2，4-噻唑烷-3-酮衍生物及其在癌症治疗中的用途-201080030894.9
- J·韦斯特曼;A·哈利特;J·瓦格拜格 - 波罗的海生物公司
- 2010-07-08 - 2012-07-18 - C07D285/08
- 根据本发明，提供了式(I)的化合物，其中：A代表C(＝N-W-D)或S；B代表S或C(-NH-W-D)；当：A代表C(＝N-W-D)并且B代表S时，则B和NH原子之间的键是单键；或者A代表S并且B代表C(-NH-W-D)时，则B和NH原子之间的键是双键；X代表-Q-[CRxRy]n-；W代表-[CRxRy]m-或-C(O)-[CRxRy]p-；Q代表键、-N(Ra)-、-S-或-O-；A1至A5分别代表C(R1)、C(R2)、C(R3)、C(R4)和C(R5)，或者作为另外一种选择，A1至A5中最多两个可以独立地代表N；D代表任选地被一个或多个R6基团取代的苯基、吡啶基或嘧啶基，其中所述化合物在癌症治疗中是有用的。
- 一种头孢洛林侧链酸的制备方法-201110389247.3
- 钟为慧;苏为科;姚奕;王光明;顾士崇 - 浙江工业大学;浙江华方药业有限责任公司
- 2011-11-30 - 2012-07-11 - C07D285/08
- 本发明公开了一种如式(I)所示的头孢洛林侧链酸的制备方法：将如式(II)所示的5-氨基-1，2，4-噻二唑-3-乙酰胺衍生物与亚硝酸酯在浓盐酸催化下进行肟化反应，然后在有机碱存在下与乙基化试剂进行酯化反应，最后在无机碱水溶液中水解，制得头孢洛林侧链酸。本发明有益效果主要体现在：反应条件温和、操作简便、反应选择性好、收率高、生产周期短、“三废”量少、易于工业化，具有较大的实施价值和社会经济效益。
- 一种头孢唑兰侧链酸的制备方法-201010623301.1
- 徐景侠;韦亚锋 - 蚌埠丰原医药科技发展有限公司
- 2010-12-29 - 2011-07-20 - C07D285/08
- 本发明涉及一种头孢唑兰侧链酸(Z)-2-(5-氨基-1，2，4-噻二唑-3-基)-2-甲氧亚氨基乙酸(化合物IV)的制备方法。该制备方法以O-甲苯磺酰基-2-氨甲酰基-2-甲氧亚氨基乙酰胺肟(化合物II)为起始原料，和硫氰酸钾在催化剂催化作用下进行环合反应，再经碱性水解和酸化得到终产物。头孢唑兰侧链酸是合成头孢唑兰的重要中间体，本发明对现有技术的合成头孢唑兰侧链酸的工艺进行改进和优化，收率高、成本降低、反应条件温和，适合于工业化生产。
- 噻二唑氧苯基脒及其作为杀菌剂的应用-200980122989.0
- 克劳斯·孔兹;皮埃尔·克里斯托;约尔格·尼可·格罗伊尔;乌尔里克·海里曼;奥斯瓦德·欧特;托马斯·赛兹;阿恩德·沃斯特;皮特·达赫曼;乌利克·沃申道夫·纽曼;克劳斯·提特金;秦野博之 - 拜耳作物科学公司
- 2009-06-19 - 2011-05-18 - C07D285/08
- 本发明涉及式(I)的噻二唑氧苯基脒及其制备方法，还涉及该脒用于防治有害微生物的用途，以及为此目的含有本发明噻二唑氧苯基脒的制剂。本发明还涉及通过对微生物和/或其生境施用本发明化合物来防治有害微生物的方法。
- 1,2,4-噻二唑肟基乙酸系列化合物的制备方法-201010033357.1
- 依恒萍;李璟;陈莹 - 石家庄康美泰医药科技有限公司
- 2010-01-12 - 2011-03-23 - C07D285/08
- 本发明提供了一种1，2，4-噻二唑肟基乙酸系列化合物的制备方法，涉及第四代头孢菌素和第五代头孢菌素的7-位侧链1，2，4-噻二唑肟基乙酸系列化合物的制备工艺技术领域。该产品是由1，2，4-噻二唑肟基乙酸系列化合物的衍生物经碱性水解反应得到的，水解反应体系的温度控制在150℃以下。本发明方法及原理独特，解决了现有技术中一直存在的工艺步骤多、操作复杂等问题，产品纯化工艺及操作工艺简便，大大缩短了制造噻二唑肟基乙酸系列化合物的操作步骤，且反应收率和产品纯度较高；反应混合物中可检测到的副产物可小于5％，反应收率可提高到75-85％，纯度可达到大于97％。特别适于工业化生产高纯度的噻二唑肟基乙酸类化合物产品。
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