[发明专利]吡唑酮酰胺类抗真菌药物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201810466614.7 申请日: 2018-05-16
公开(公告)号: CN108440414B 公开(公告)日: 2021-07-09
发明(设计)人: 盛春泉;刘娜;涂杰;姬长进;董国强;武善超 申请(专利权)人: 中国人民解放军第二军医大学
主分类号: C07D231/52 分类号: C07D231/52;A61P31/10
代理公司: 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 代理人: 赵青
地址: 200433 *** 国省代码: 上海;31
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要: 发明公开了一种吡唑酮酰胺类抗真菌化合物或其在药学上可接受的盐,该化合物的结构如通式I所示:其中,X为O或S;R1为氢,或者位于苯环的任意位置的单取代基或多取代基;R2为氢,取代或未取代的芳香环、脂肪环,或低级酰基;R3和R4一个为氨基,另一个为羰基氧。本发明还公开了该化合物的制备方法及其在制备抗真菌药物中的应用。体外抗真菌活性实验结果显示,本发明的通式I的大部分化合物表现出良好的抗真菌活性特点,对包括真菌白念珠菌、耐氟康唑白念珠菌、新生隐球菌和光滑念珠菌等等的抗真菌活性优于阳性药氟康唑。
搜索关键词: 吡唑 酮酰胺类抗 真菌 药物 及其 制备 方法 应用
【主权项】:
1.一种吡唑酮酰胺类抗真菌化合物或其在药学上可接受的盐,其特征在于,该化合物的结构如通式I所示:其中,X为O或S;R1为氢,或者位于苯环的任意位置的单取代基或多取代基,各取代基独立地为卤素、低级烷基、低级卤代烷基、低级羟基烷基、低级烷氧基、低级烷基氨基、低级卤代烷氧基、低级卤代烷基氨基、低级环烷基氨基、低级链炔基氨基、酰胺基、低级环烷基酰胺基、低级酰胺基烷基、苄基、取代苄基、硝基、乙炔基、吗啉基、取代哌嗪基或腈基;R2为氢,取代或未取代的芳香环、脂肪环,或低级酰基;R3和R4一个为氨基,另一个为羰基氧。
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于中国人民解放军第二军医大学,未经中国人民解放军第二军医大学许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/201810466614.7/,转载请声明来源钻瓜专利网。

同类专利
  • 一种氯唑啉胺的化学合成方法-202310553468.2
  • 靳清贤;张广慧;孟如玉;刘冬;靳清艳;张晓静;方少明 - 郑州轻工业大学
  • 2023-05-17 - 2023-08-15 - C07D231/52
  • 本发明公开了一种氯唑啉胺的化学合成制备方法。氯唑啉胺又叫莫唑胺、Edrul,是一种利尿类药物。本发明所设计路线以3,4‑二氯苯乙酮为起始物,首先与水合肼反应得到3,4‑二氯苯乙酮肼腙;将3,4‑二氯苯乙酮肼腙和氰基乙酸在缩合剂EDC催化下室温进行缩合得到腙的氰基乙酰胺,再将腙还原制得苯乙基肼,然后在酸性醇溶液中加热成环制得氯唑啉胺粗品,然后重结晶得到白色晶体。本合成方法创新设计了一条合成路线;合成过程所用的原料廉价易得,合成步骤和方法简便、安全、易于操作;总体过程步骤短,制备条件相对温和,产物易处理纯化,目标产物收率高适合批量制备。
  • 吡唑酮酰胺类抗真菌药物及其制备方法和应用-201810466614.7
  • 盛春泉;刘娜;涂杰;姬长进;董国强;武善超 - 中国人民解放军第二军医大学
  • 2018-05-16 - 2021-07-09 - C07D231/52
  • 本发明公开了一种吡唑酮酰胺类抗真菌化合物或其在药学上可接受的盐,该化合物的结构如通式I所示:其中,X为O或S;R1为氢,或者位于苯环的任意位置的单取代基或多取代基;R2为氢,取代或未取代的芳香环、脂肪环,或低级酰基;R3和R4一个为氨基,另一个为羰基氧。本发明还公开了该化合物的制备方法及其在制备抗真菌药物中的应用。体外抗真菌活性实验结果显示,本发明的通式I的大部分化合物表现出良好的抗真菌活性特点,对包括真菌白念珠菌、耐氟康唑白念珠菌、新生隐球菌和光滑念珠菌等等的抗真菌活性优于阳性药氟康唑。
  • 一种以乳清酸为原料制备5-氨基-1;2二氢吡唑-3-酮的方法-201610082754.5
  • 毕磊;柯健;方晟;傅辰超 - 安徽工业大学
  • 2016-02-03 - 2018-06-29 - C07D231/52
  • 本发明公开了一种以乳清酸为原料制备5‑氨基‑1,2二氢吡唑‑3‑酮的方法,属于药物中间体合成领域。该方法以乳清酸为原料,先是与水合肼反应生成5‑氧‑2,5二氢吡唑‑3‑羧酸;再以三乙胺作碱,5‑氧‑2,5二氢吡唑‑3‑羧酸与叠氮磷酸二苯酯反应,发生Curtis重排,水解后生成5‑氨基‑1,2二氢吡唑‑3‑酮。本发明以廉价易得的天然物质为原料,不使用强碱,副产物安全;同时工艺选择合理,设备要求低,操作简单,产率高,总收率可达83%,易于放大,适于大规模制备5‑氨基‑1,2二氢吡唑‑3‑酮。
  • 吡唑啉酮衍生物的制备方法-200880120880.9
  • 米原史;猪口贵郎 - 住友化学株式会社
  • 2008-12-12 - 2010-11-24 - C07D231/52
  • 本发明的吡唑啉酮衍生物(3)的制备方法,其特征在于,使吡唑啉酮化合物(1)与酰卤化物(2)在碱存在的条件下,在水和有机溶剂的混合液中反应,对得到的反应混合物进行油水分离,在水层加入酸进行中和,使生成的吡唑啉酮衍生物(3)析出并分离。(1)(例如,3-氨基-4-(2-甲基苯基)-吡唑啉-5-酮)(2)(例如,硫代氯甲酸烯丙酯)(3)(例如,1-[(2-丙烯基硫)羰基]-4-(2-甲基苯基)-5-氨基-1H-吡唑-3-酮)。
  • 用于制备吡唑啉衍生物的方法-201010158553.1
  • 张毅;米原史 - 住友化学株式会社
  • 2010-04-07 - 2010-10-13 - C07D231/52
  • 一种即使在干燥之后也没有着色的吡唑啉衍生物(1)通过下列方法制备:使苯基氰基乙酸酯(2)与肼化合物(3)或肼化合物(3)的水合物在二甲苯中反应以产生含有吡唑啉衍生物(1)的反应混合物;冷却所得到的反应混合物以沉淀所述吡唑啉衍生物(1),用水洗涤所述反应混合物,并且过滤所述反应混合物以产生固体形式的所述吡唑啉衍生物(1);和,在惰性气体中于75℃以下的温度干燥所述吡唑啉衍生物(1)。
  • 吡唑啉酮衍生物的制备方法-200880110644.9
  • 米原史;广濑太郎;远山芳伴 - 住友化学株式会社
  • 2008-10-03 - 2010-08-25 - C07D231/52
  • 本发明涉及式(3)化合物的制备方法,其为通过在水和有机溶剂中使式(1)化合物和式(2)化合物在碱存在下反应从而制备式(3)化合物的方法,其特征在于,依次进行以下工序A、工序B和工序C。工序A:混合以使水性液相的pH高于11.5且低于12.5,从而制得含有水性液相的混合液的工序。工序B:添加式(2)化合物直至水性液相的pH达到11.5以下,从而制得反应混合液的工序。工序C:添加式(2)化合物和碱,以使水性液相的pH保持在10.0~11.5的工序。
专利分类
×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

400-8765-105周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top