[发明专利]脂肪酸修饰神经肽S类似物及其合成与应用

摘要

本发明公开了脂肪酸修饰的神经肽S类似物，以及这类化合物的合成和应用。本发明的合成方法是采用Fmoc氨基酸保护的固相多肽合成方法，或者采用Boc氨基酸保护的固相多肽合成方法。并且通过细胞钙流检测，酶解稳定性的研究，以及高架十字迷宫和开放场动物实验验证了脂肪酸修饰神经肽S，有效的延长了半衰期，延长了药物作用时间，这有利于相关靶点的药物研究。

主权项

1.神经肽S的类似物，其特征在于，具有下列通式A：H‑Ser‑Phe‑Arg‑Asn‑Gly‑Val‑Gly‑Ser‑Gly‑Ala‑X1‑X2‑Thr‑Ser‑Phe‑Arg‑Arg‑Ala‑X3‑Gln‑OH，(1)式A中，X1为Lys¹¹‑Glu‑Palmitic acid或Lys¹¹‑Glu‑Stearyl acid；(2)式A中，X2为Lys¹²‑Glu‑Palmitic acid或Lys¹²‑Glu‑Stearyl acid；(3)式A中，X3为Lys¹⁹‑Glu‑Palmitic acid或Lys¹⁹‑Glu‑Stearyl acid。