[发明专利]一种4;6-二氯-1H-咪唑并[4;5-C]吡啶-2（3H）-酮的合成方法在审
| 申请号： | 201810362760.5 | 申请日： | 2018-04-20 |
| 公开（公告）号： | CN108440522A | 公开（公告）日： | 2018-08-24 |
| 发明（设计）人： | 李健新;赵大同;张治国;徐相雨;黄剑;程红伟 | 申请（专利权）人： | 瑞孚信江苏药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 杭州中成专利事务所有限公司 33212 | 代理人： | 李亦慈;唐银益 |
| 地址： | 224555 江苏省盐*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种4,6‑二氯‑1H‑咪唑并[4,5‑C]吡啶‑2(3H)‑酮的合成方法，以2,6‑二氯‑3‑氨基‑4‑吡啶甲酸甲酯为主要起始原料，在溶剂中通入氨气，发生氨解反应，经过简单处理就可以得到化合物2，然后直接霍夫曼重排和关环，在合适的条件下，得到目标化合物3。本路线较已有路线步骤较短，并且整个路线基本是单元反应，操作简单，条件温和，经简单处理就可得到目标化合物，整条路线收率较高；运用该路线进行生产将会带来很大的经济效益和社会效益。简而言之，本发明的合成方法具有以下特点：反应条件温和，工艺操作简单，绿色环保，成本低、收率高。 | ||
| 搜索关键词： | 目标化合物 合成 收率 咪唑 氨基 氨气 吡啶甲酸甲酯 霍夫曼重排 氨解反应 单元反应 反应条件 工艺操作 绿色环保 起始原料 溶剂 关环 生产 | ||
【主权项】：
1.一种4,6‑二氯‑1H‑咪唑并[4,5‑C]吡啶‑2(3H)‑酮的合成方法，其特征在于，以2,6‑二氯‑3‑氨基‑4‑吡啶甲酸甲酯为主要起始原料，经过氨解及霍夫曼重排反应得到目标化合物，化学反应式如下：![]()
制备步骤如下：1)化合物1加入氨解溶液，经监控反应结束，常规处理得化合物2；2)化合物2与在碱作用下进行霍夫曼重排反应，然后加热自动关环生成化合物3。
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