[发明专利]一组嘧啶类衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用

摘要

本发明涉及通式（I）所示的含有嘧啶骨架的化合物、或其药学上可接受的盐或前体物，其中，取代基R1、R2、R3、R4、R5、X和n具有在说明书中给出的含义。本发明还提供了上述的嘧啶类衍生物、或其药学上可接受的盐或前体物在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明提供了上述嘧啶类衍生物的药理活性实验，检测了其对CDK4/6酶的抑制活性，试验结果表明，部分化合物对CDK4/6激酶有较好的抑制活性，具有重要的进一步研究价值。（I）。

主权项

1.一组嘧啶类衍生物、或其药学上可接受的盐或前体物，其特征在于，其结构如通式（I）所示：（I）式中：R1和R2相同或不同，分别独立地选自氢、C1‑C4的直链或支链烷基、C1‑C4烷基的酯基，C3‑C7的环烷基、6‑10元芳基、C1‑C4烷基取代的6‑10元芳基、5‑10元杂芳基、C1‑C4烷基取代的5‑10元杂芳基、5‑10元饱和或部分饱和的杂环基、或C1‑C4烷基取代的5‑10元饱和或部分饱和的杂环基，所述杂芳基、杂环基中包含有1‑3个选自N、O和S的杂原子，当R1或R2为上述环烷基、芳基、杂芳基或杂环基时，可被R11取代；或R1和R2与和它们所连接的氮原子一起形成5‑10元饱和或部分饱和的杂环基，所述杂环基除与R1和R2连接的氮原子外，含有0‑4个选自N、O和S的杂原子，当R1和R2组成上述饱和或部分饱和的杂环基时，可被R11取代；R11为1‑3个相同或不同的氢、卤素、羟基、氨基、三氟甲基、三氟甲氧基、巯基、C1‑C4烷硫基、C1‑C4烷羟基或C1‑C4烷氧基甲基；R3和R4相同或不同，分别独立地选自氢、C1‑C4直链或支链烷基、C3‑C7环烷基；或R3和R4与和它们所连接的氮原子一起形成5‑10元饱和或部分包和的杂环基，所述杂环基除了与R1和R2连接的氮原子外，含有0‑4个选自N、O和S的杂原子，当R3和R4为上述环烷基或杂环基时，可被R31取代；R31为羟基、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氰基、C1‑C4的直链或支链烷基、C1‑C4烷氧基、C1‑C4烯基、或C1‑C4炔基R5选自：H、C1‑C4的直链或支链烷基、或C3‑ C6的环烷基；n为0‑4之间的整数；X为C或N。