[发明专利]一种咪康唑晶型及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 201810259248.8 | 申请日： | 2018-03-27 |
| 公开（公告）号： | CN108329266A | 公开（公告）日： | 2018-07-27 |
| 发明（设计）人： | 金春华;王可迪;朱勤丰;唐剑波;沈红艺 | 申请（专利权）人： | 宁波百思佳医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D233/60 | 分类号： | C07D233/60;A61K31/4164;A61P31/10 |
| 代理公司： | 杭州天勤知识产权代理有限公司 33224 | 代理人： | 何敏清 |
| 地址： | 315611 浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种咪康唑晶型及其制备方法和应用。本发明制备的咪康唑A晶型的DSC图谱为单一吸收峰。通过将咪康唑混晶溶解于甲基叔丁基醚、乙酸丁酯或正丙醇中，降温结晶制得。本发明还公开了所述咪康唑晶型在制备含咪康唑晶型的药物组合物中的应用。该药物组合物的剂型为油膏、乳膏、凝胶剂、粘膜贴片或粘膜贴膜。本发明咪康唑晶型比混合晶型咪康唑体外释放速度更快，更容易被人体吸收。 | ||
| 搜索关键词： | 咪康唑 晶型 制备方法和应用 药物组合物 制备 甲基叔丁基醚 油膏 混合晶型 降温结晶 人体吸收 体外释放 乙酸丁酯 粘膜贴片 凝胶剂 吸收峰 正丙醇 粘膜 混晶 乳膏 贴膜 溶解 应用 | ||
【主权项】：
1.一种咪康唑晶型，其特征在于，所述咪康唑晶型是晶型A，使用Cu‑Ka辐射，以2θ角度表示的X‑射线粉末衍射大约在12.8±0.1、21.1±0.1、25.5±0.1、25.9±0.1和26.3±0.1处有衍射峰。
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- 本发明涉及磺酸型双咪唑基硫酸盐离子液体的制备，包括：将双咪唑0.027mol溶于20‑40mL去离子水中，置于三口烧瓶中，然后将6.59g的1,3‑丙烷磺内酯缓慢滴加到双咪唑水溶液中，与双咪唑的摩尔投料比为2:1，加热至80℃，磁力搅拌回流反应8‑12h；冷却至室温后，使用恒压滴液漏斗缓慢滴加质量分数为98％的浓硫酸5.4g，升温至65℃，磁力搅拌回流反应8‑10h，停止反应，冷却至室温后得到浅黄色透明粘稠液体，减压蒸馏除水后，用丙酮在分液漏斗中多次洗涤，收集下层滤液，然后减压旋蒸除去溶剂，得到粘稠液体，放入干燥箱中干燥24h，得到磺酸型双咪唑基硫酸盐离子液体，产率为76.81％。
- 一种丙烯酸‑1‑磺酸丁基‑3‑乙烯基咪唑硫酸氢盐共聚物及其制备方法和应用-201610239245.9
- 张文林;靳斐;张佳莉;陈瑶;高展艳;李春利;王福宽 - 河北工业大学
- 2016-04-15 - 2018-03-16 - C07D233/60
- 本发明为一种丙烯酸‑1‑磺酸丁基‑3‑乙烯基咪唑硫酸氢盐共聚物，该共聚物的结构式如下。本发明通过次磷酸钠水溶液与溶液A和溶液B反应，利用自由基聚合反应，使共聚物键价结合的更稳定，目标产物具有良好的稳定性。其中，溶液A为含丙烯酸和1‑磺酸丁基‑3‑乙烯基咪唑硫酸氢盐的水溶液；溶液B为过硫酸铵水溶液。本发明较单体单一的聚丙烯酸而言，共聚物的阻垢效果更高，且在其投入水中24小时之后，阻垢率仍能高达75％以上。其中，n＝1‑5；m＝1‑5。
- 提纯两性离子液体前驱体的方法-201711100314.9
- 何丹农;邓洁;童琴;代卫国;赵昆峰;金彩虹 - 上海纳米技术及应用国家工程研究中心有限公司
- 2017-11-09 - 2018-02-23 - C07D233/60
- 本发明涉及一种提纯两性离子液体前驱体的方法，将粗两性离子液体前驱体加入溶解有一定量酸的亲核性溶剂搅拌溶解，静置一段时间，析出两性离子液体前驱体晶体；通过缓慢倾倒法除去上层溶液后，加有机溶剂清洗多次，烘干，即得到提纯后的两性离子液体前驱体。本发明所述的提纯两性离子液体前驱体的方法可以高效地脱除在前驱体合成过程中未反应的原料、原料中的不纯物及反应过程中生成的低聚物等杂质，极大地降低了获得高纯离子液体的成本和时间。
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