[发明专利]一种光学纯的含硫四元杂环药物中间体的合成有效
| 申请号： | 201810232200.8 | 申请日： | 2018-03-20 |
| 公开（公告）号： | CN108358887B | 公开（公告）日： | 2020-12-22 |
| 发明（设计）人： | 于洋;赫巍;赵新俊;高汉荣;冯言枢 | 申请（专利权）人： | 富乐马鸿凯（大连）医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D331/04 | 分类号： | C07D331/04;C12P17/00 |
| 代理公司： | 北京派特恩知识产权代理有限公司 11270 | 代理人： | 王军红;张颖玲 |
| 地址： | 116308 *** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种用于合成光学纯的含硫四元杂环药物中间体(S)‑2‑[(叔丁氧羰基)‑氨基]‑2‑[3‑(3‑甲氧基)‑1‑环丙砜基]‑乙酸的新方法，该方法以硫杂环丁酮为起始原料，经维蒂希‑霍纳尔反应、甲氧基化、氧化及酶催化水解拆分制备光学纯的目标化合物。本发明的方法所用原料易得，设备要求简单；手性化合物合成高效；上述步骤均可放大至公斤级规模进行生产，是一种适合工业化利用的新方法。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 光学 含硫四元杂环 药物 中间体 合成 | ||
【主权项】：
1.一种用于合成下式S‑V所示的(S)‑2‑[(叔丁氧羰基)‑氨基]‑2‑[3‑(3‑甲氧基)‑1‑环丙砜基]‑乙酸的方法，其中，所述方法包括以下步骤：![]()
步骤1，使式I所示的化合物硫杂环丁酮进行Wittig‑horner反应，以得到化合物式II所示的化合物2‑[(叔丁氧羰基)‑氨基]‑2‑(3‑环丙‑1‑硫杂)烯‑乙酸甲酯；步骤2，使式II所述的化合物进行甲氧基化反应，以得到式III所示的化合物2‑[(叔丁氧羰基)‑氨基]‑2‑[3‑(3‑甲氧基)‑1‑硫杂环丙基]‑乙酸甲酯；步骤3，使式III所示的化合物进行氧化反应，以得到式IV所示的化合物2‑[(叔丁氧羰基)‑氨基]‑2‑[3‑(3‑甲氧基)‑1‑环丙砜基]‑乙酸甲酯；步骤4，使式IV所示的化合物进行生物酶催化水解，以得到式S‑V所示的目标化合物，并回收未参加反应的式R‑IV所示的化合物。
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