[发明专利]药物制剂及其应用

摘要

本发明公开了一种药物制剂及其应用，所述制剂包括第一活性组分，第二活性组分和药学上可接受的辅料，其中，第一活性组分为选自中性内肽酶抑制剂及其前体、活性代谢产物、立体异构体、药学上可接受的盐、前药和溶剂合物中的至少一种；第二活性组分为选自如下式(I)所示化合物或其前体、活性代谢产物、立体异构体、药学上可接受的盐、前药和溶剂合物中的至少一种；所述药学上可接受的辅料包括一种或多种崩解剂和/或一种或多种填充剂。该制剂能够改善常规辅料无法有效使活性成分溶出的问题。

主权项

1.一种药物制剂，其包括第一活性组分，第二活性组分和药学上可接受的辅料；其中，所述第一活性组分为选自中性内肽酶抑制剂及其前体、活性代谢产物、立体异构体、药学上可接受的盐、前药和溶剂合物中的至少一种；所述第二活性组分为选自如下式(I)所示化合物或其前体、活性代谢产物、立体异构体、药学上可接受的盐、前药和溶剂合物中的至少一种：其中，R代表或者每一个a相同或不同，独立地选自0、1、2、3、4、5或6；R₁代表取代或未取代的下列基团：C₁‑C₈烷基、C₂‑C₈烯基、C₂‑C₈炔基、(CH₂)_nO(CH₂)_m、芳基或杂芳基，其中中的C_b、C_c分别代表包含b或c个碳原子的烷基；b、c相同或不同，彼此独立地选自0、1、2、3、4、5或6，其中(CH₂)_nO(CH₂)_m中的n、m相同或不同，彼此独立地选自1、2、3、4、5或6；R₂代表氢、卤素、硝基、氰基，或取代或未取代的下列基团：C₁‑C₈烷氧基、C₁‑C₈烷基、C₁‑C₈烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、杂芳基磺酰基氨基、氨基磺酰基、氨基；R₃代表不存在，或取代或未取代的下列基团：C₁‑C₈烷基、C₁‑C₈烷氧基、C₂‑C₈烯烃氧基、C₂‑C₈炔烃氧基、C₁‑C₆烷氧基‑C₁‑C₆烷基、芳基、杂芳基，其中中的b、c代表烷基链的碳原子个数，独立地选自0、1、2、3、4、5或6；R₄代表氰基，或取代或未取代的下列基团：芳基、芳基磺酰基、杂芳基、C₁‑C₈烷氧基、C₁‑C₈硝酸酯(‑C₁‑C₈烷基‑ONO₂)、C₁‑C₈烷基；R₅代表氰基，或取代或未取代的下列基团：芳基、杂芳基、C₁‑C₈烷氧基、C₁‑C₈硝酸酯、C₁‑C₈烷基、C₁‑C₈烯基、C₁‑C₈炔基、(CH₂)_nO(CH₂)_mCH₃，其中R₃、R₄、a、m、n彼此独立地具有如上所述的定义；R₆和R₇独立地代表氢，无取代或取代的C₁‑C₈烷氧基或C₁‑C₈烷基；R₈和R₉独立地代表氢，无取代或取代的C₁‑C₈烷氧基、C₁‑C₈硝酸酯或C₁‑C₈烷基。