[发明专利]具有细胞毒活性的吲哚咔唑类生物碱及制备方法、用途

摘要

针对现有技术中吲哚咔唑生物碱所存在的问题，本发明提供了具有细胞毒活性的吲哚咔唑生物碱及其制备方法。本发明采用通过生物技术手段构建的重组菌株，通过对STA生物合成基因簇spc进行了定向改造，获得新的吲哚咔唑生物碱，为吲哚咔唑生物碱的组合生物合成研究开辟了新的思路。本发明所述的具有细胞毒活性的吲哚咔唑类生物碱对癌细胞株均具有良好的抑制作用；而且与STA相比，其对人正常肝细胞LO2的毒性大大降低，因此，具有用于开发治疗与蛋白激酶相关疾病药物的潜能。此外，本发明所述的方法易于操作和实施，可以实现工业化的大量生产，具有广阔的应用前景和巨大的商业价值。

主权项

1.具有细胞毒活性的吲哚咔唑类生物碱，其特征在于：所述结构通式如式I或式II所示：式中，R1‑R4基团为‑H,‑OH,‑OMe,‑NH2,‑NO2,‑F,‑Cl,‑Br,‑I,‑CO(CH2)nCH3(n＝1‑4)；R5基团为‑H,‑(CH2)nNH2,‑(CH2)nAr,‑(CH2)nOH(n＝1‑4)；R6‑R7基团为‑H,‑OH,＝O；R8‑R11基团为‑H,‑OH,‑OMe,‑NH2,‑NO2,‑F,‑Cl,‑Br,‑I,‑CO(CH2)nCH3(n＝1‑4)。