[发明专利]R-3-氨基-六氢氮杂环庚烷盐酸盐的一种新的合成方法在审
| 申请号： | 201810109660.1 | 申请日： | 2018-02-02 |
| 公开（公告）号： | CN108358845A | 公开（公告）日： | 2018-08-03 |
| 发明（设计）人： | 田元;覃宇东;邓琦;徐显杰;许志国 | 申请（专利权）人： | 广州仁恒医药科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D223/12 | 分类号： | C07D223/12 |
| 代理公司： | 广州三环专利商标代理有限公司 44202 | 代理人： | 宋静娜;郝传鑫 |
| 地址： | 510000 广东省广州市广州高新技*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开了R‑3‑氨基‑六氢氮杂环庚烷盐酸盐的一种新的合成方法，本发明所述R‑3‑氨基‑六氢氮杂环庚烷盐酸盐的制备方法制得的R‑3‑氨基‑六氢氮杂环庚烷盐酸盐的收率较高，后处理简单，其立体选择性高，消旋几率小。反应中除了起始原料，所用试剂(甲醇、二氯甲烷、对甲苯磺酰氯、氨水等)均为常用试剂，简单易得，价格便宜，符合经济效益；反应中每一步均只需低温或者室温反应，条件温和，减少高温对其立体构型的影响；反应中每一步收率均较高，后处理均能用重结晶方式进行，大大提高了其纯化的效率。 | ||
| 搜索关键词： | 氨基 庚烷盐酸盐 氢氮 杂环 后处理 收率 合成 对甲苯磺酰氯 氨水 立体选择性 二氯甲烷 立体构型 起始原料 室温反应 重结晶 甲醇 消旋 制备 | ||
【主权项】：
1.R‑3‑氨基‑六氢氮杂环庚烷盐酸盐的制备方法，其特征在于，包含以下步骤：(1)、将式Ⅰ所示化合物进行甲酯化反应，然后将甲酯化反应产物与氯甲酸苄酯接触，得式Ⅱ所示化合物；(2)、将式Ⅱ所示化合物进行还原反应，得式Ⅲ所示化合物；(3)、将式Ⅲ所示化合物与对甲苯磺酰氯发生磺酰化反应，得式Ⅳ所示化合物；(4)、将式Ⅳ所示化合物进行环化反应，得式Ⅴ所示化合物；(5)、将式Ⅴ所示化合物进行脱除苄氧羰基反应，得R‑3‑氨基‑六氢氮杂环庚烷盐酸盐；![]()
其中，Cbz表示苄氧羰基，Ts表示对甲苯磺酰基。
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