[发明专利]一种含砜类取代的查尔酮类似物、其制备方法及其医药用途在审
申请号: | 201810075456.2 | 申请日: | 2018-01-19 |
公开(公告)号: | CN108191719A | 公开(公告)日: | 2018-06-22 |
发明(设计)人: | 徐进宜;李文龙;徐盛涛;孙翃昊;帅雯;殷颖;朱哲英;姚鸿 | 申请(专利权)人: | 中国药科大学 |
主分类号: | C07C317/22 | 分类号: | C07C317/22;C07C317/36;C07C317/46;C07C317/40;C07D209/10;C07D209/08;C07D209/42;C07F9/572;A61K31/10;A61K31/404;A61K31/4045;A61K31/405;A61K |
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摘要: | 本发明涉及药物化学领域,具体涉及一类新的砜类查尔酮类似物及其制备方法。本发明还公开了含有所属化合物的药用组合物和所述化合物在治疗肿瘤以及通过抑制微管蛋白活性来治疗其他疾病或病症中的应用。 | ||
搜索关键词: | 查尔酮 类似物 砜类 制备 药物化学领域 药用组合物 微管蛋白 医药用途 治疗 肿瘤 疾病 应用 | ||
【主权项】:
1.一种乙烯基砜及亚砜类小分子微管蛋白抑制剂,及其可药用盐,具有通式I及通式II所示的结构:
其中:X代表硫、砜、亚砜;R1代表氢、低级烷烃、甲氧基、卤素、氰基、酯基、酰胺基,羧基;R2代表氢、低级烷烃;R3,R4,R5可以是下列基团中的任意一个:氢、低级烷烃、甲氧基、卤素、氰基、酯基、酰胺基,羟基,氨基,硝基,二甲氨基,硼酸基,糖苷基团,氨基酸,磺酰胺,磷酸二钠盐;R6代表氢、低级烷烃,羟基,甲氧基,磷酸二钠盐,糖苷,(CH2)1‑6OH;R7代表氢、低级烷烃,甲氧基,醛基,酰胺基,氰基,羟甲基,乙烯基,‑CH=NHOH,‑CH2OAc;通式II中,烯基取代的位置可在吲哚3位,4位,5位,6位,7位;通式II中,烯基取代吲哚环或烯基取代二氢吲哚环。
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