[发明专利]一种马来酸曲美布汀可溶颗粒制剂及其制备方法

摘要

本发明公开了一种马来酸曲美布汀可溶颗粒制剂，由药物活性成分马来酸曲美布汀和用以制备所述可溶颗粒制剂必要的辅料混合制成，每1g制剂中含有20～300mg药物活性成分马来酸曲美布汀，以及所述药物活性成分马来酸曲美布汀质量25～75%的增溶剂枸橼酸。本发明制剂提高了药物的生物利用度，且制剂依从性强，服药方便，便于患者自主给药，特别适合于儿童及特殊患者服用。 1

主权项

1.一种马来酸曲美布汀可溶颗粒制剂，由药物活性成分马来酸曲美布汀和用以制备所述可溶颗粒制剂必要的辅料混合制成，每1g制剂中含有20～300mg药物活性成分马来酸曲美布汀，以及所述药物活性成分马来酸曲美布汀质量25～75%的增溶剂枸橼酸。

2.根据权利要求1所述的马来酸曲美布汀可溶颗粒制剂，其特征是所述增溶剂枸橼酸的质量为马来酸曲美布汀质量的40～70%。

3.根据权利要求1所述的马来酸曲美布汀可溶颗粒制剂，其特征是添加有辅料填充剂，所述填充剂是乳糖、蔗糖、甘露醇、预胶化淀粉、糊精、山梨醇中的至少一种，或者是几种的任意比例混合物。

4.根据权利要求1所述的马来酸曲美布汀可溶颗粒制剂，其特征是添加有辅料润滑剂，所述润滑剂是硬脂酸镁、滑石粉、二氧化硅、微粉硅胶中的至少一种，或者是几种的任意比例混合物。

5.根据权利要求1所述的马来酸曲美布汀可溶颗粒制剂，其特征是添加有辅料矫味剂，所述矫味剂是甜菊糖苷、甜菊素、安赛蜜、阿斯巴甜、甜蜜素、糖精、三氯蔗糖、蛋白糖、索马甜中的至少一种。

6.权利要求1所述马来酸曲美布汀可溶颗粒制剂的制备方法，其特征是称取处方量的原、辅料混合均匀，加入黏合剂制成软材，40～60℃干燥2～3h，过14目筛整粒，制备得到成品。

7.根据权利要求6所述的马来酸曲美布汀可溶颗粒制剂的制备方法，其特征是所述黏合剂是乙醇、20～80%乙醇、水、5%淀粉浆或5%PVP乙醇溶液中的任意一种。

8.权利要求1所述马来酸曲美布汀可溶颗粒制剂的制备方法，其特征是称取处方量的原、辅料混合均匀，干法制粒，粉碎过14目筛整粒，制备得到成品。