[发明专利]具有抗肿瘤活性的脂溶性铂配合物的制备方法

摘要

本申请提供一种具有抗肿瘤活性的脂溶性铂配合物的制备方法。制备的铂配合物化学名称为顺式‑[双十四烷酸‑反式‑1,2‑二甲胺基环丁烷合铂(Ⅱ)]，分子式为：C34H68N2O4Pt。具体方法包括：首先制备顺式‑二碘‑二甲胺基环丁烷合铂，然后将硝酸银和制备的顺式‑二碘‑二甲胺基环丁烷合铂溶于反应溶剂中，进行水解反应，得到水解液，并对水解液进行过滤；将十四酸或者十四酸盐加入过滤后的水解液，反应生成的白色物质即为铂配合物粗品，粗品经重结晶可得精品。基于本申请的方法制备的脂溶性铂配合物脂溶性好，稳定，对肝癌细胞有较好的抑制作用，可制成冻干粉剂和碘油悬浊液，方便用于临床治疗肝细胞癌。

主权项

1.一种具有抗肿瘤活性的脂溶性铂配合物的制备方法，其特征在于，包括：制备顺式-二碘-二甲胺基环丁烷合铂；将硝酸银和制备的顺式-二碘-二甲胺基环丁烷合铂溶于反应溶剂中，进行水解反应，得到水解液，并对水解液进行过滤；将十四酸或者十四酸盐加入过滤后的水解液，反应生成的白色物质即为铂配合物粗品；所述铂配合物的化学名称为顺式-[双十四烷酸-反式-1,2-二甲胺基环丁烷合铂(Ⅱ)]，化学结构式为：对生成的铂配合物粗品进行重结晶，得到铂配合物精品；所述制备顺式-二碘-二甲胺基环丁烷合铂，包括：将碘化钾溶液缓慢加入氯亚铂酸钾溶液中，反应生成四碘合铂酸钾溶液；将反式-1,2-二甲胺基环丁烷溶液缓慢加入生成的四碘合铂酸钾溶液中，充分反应后，生成的棕黄色固体物质即为顺式-二碘-二甲胺基环丁烷合铂。