[发明专利]包含可逆修饰的寡核苷酸的组合物及其用途有效
申请号: | 201780065632.8 | 申请日: | 2017-08-23 |
公开(公告)号: | CN109890207B | 公开(公告)日: | 2022-05-27 |
发明(设计)人: | W.王;V.克里什默西 | 申请(专利权)人: | 迪克纳制药公司 |
主分类号: | A01N43/04 | 分类号: | A01N43/04;A61K31/712;A61K9/107 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 童春媛;万雪松 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 暂无信息 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | 本文公开谷胱甘肽敏感性寡核苷酸及其使用方法。可以用谷胱甘肽敏感性部分修饰任何感兴趣的寡核苷酸,包括用于体内递送的寡核苷酸,例如核酸抑制剂分子。通常,谷胱甘肽敏感性部分用于可逆地修饰寡核苷酸中的一个或多个核苷酸中的糖部分的2'‑碳,尽管其他碳位置也可用谷胱甘肽敏感性部分修饰。还公开谷胱甘肽敏感性核苷酸和核苷单体,包括谷胱甘肽敏感性核苷亚磷酰胺,其可用于例如标准寡核苷酸合成方法。另外,不具有亚磷酰胺的谷胱甘肽敏感性核苷酸和核苷单体可以在治疗上使用,例如作为抗病毒剂。 | ||
搜索关键词: | 包含 可逆 修饰 寡核苷酸 组合 及其 用途 | ||
【主权项】:
1.一种寡核苷酸,其中所述寡核苷酸包含至少一个具有与氧原子共价结合的谷胱甘肽敏感性部分的核苷酸,所述氧原子与所述至少一个具有谷胱甘肽敏感性部分的核苷酸的糖部分的2'‑碳共价结合,其中所述谷胱甘肽敏感性部分由式II、III或IV表示。
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于迪克纳制药公司,未经迪克纳制药公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/201780065632.8/,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 同类专利
- 除草衍生物-202180081274.6
- S·达勒;D·伯恩斯;C·J·马丁 - 先正达农作物保护股份公司
- 2021-11-26 - 2023-08-08 - A01N43/04
- 具有式(I)的化合物,其中取代基如权利要求1中所定义。本发明进一步涉及包含具有式(I)的化合物的除草组合物以及具有式(I)的化合物用于控制特别是在有用植物的作物中的杂草的用途。
- 含4′-卤素的核苷酸和核苷治疗组合物以及其相关用途-202080069960.7
- 乔治·R·佩因特;大卫·佩里曼;格雷戈里·R·布鲁姆林 - 埃默里大学
- 2020-10-08 - 2022-08-05 - A01N43/04
- 公开了含卤素的核苷酸和核苷治疗组合物以及其相关用途。在某些实施例中,本公开涉及病毒感染的治疗或预防。此类病毒感染可以包含披膜病毒科、布尼亚病毒科、沙粒病毒科、冠状病毒科、黄病毒科、微小核糖核酸病毒科、东方马脑炎、西方马脑炎和委内瑞拉马脑炎(分别为EEE、WEE和VEE)、基孔肯雅热(CHIK)、埃博拉、流感、RSV和寨卡病毒感染。
- 包含可逆修饰的寡核苷酸的组合物及其用途-201780065632.8
- W.王;V.克里什默西 - 迪克纳制药公司
- 2017-08-23 - 2022-05-27 - A01N43/04
- 本文公开谷胱甘肽敏感性寡核苷酸及其使用方法。可以用谷胱甘肽敏感性部分修饰任何感兴趣的寡核苷酸,包括用于体内递送的寡核苷酸,例如核酸抑制剂分子。通常,谷胱甘肽敏感性部分用于可逆地修饰寡核苷酸中的一个或多个核苷酸中的糖部分的2'‑碳,尽管其他碳位置也可用谷胱甘肽敏感性部分修饰。还公开谷胱甘肽敏感性核苷酸和核苷单体,包括谷胱甘肽敏感性核苷亚磷酰胺,其可用于例如标准寡核苷酸合成方法。另外,不具有亚磷酰胺的谷胱甘肽敏感性核苷酸和核苷单体可以在治疗上使用,例如作为抗病毒剂。
- 测定肠道微生物组中生态失调的方法-201980016797.5
- D·凯尔;S·福雷斯;S·弗里曼-夏基;B·亨利克 - 进化生物系统股份有限公司
- 2019-01-03 - 2020-12-25 - A01N43/04
- 本文所述的发明总体上涉及通过检查生态失调参数是否超过阈值水平来监测哺乳动物肠道健康的方法。具体地,本发明涉及参数的应用,其与双歧杆菌,特别是哺乳动物结肠中的长双歧杆菌婴儿亚种水平相关。
- 多聚GITR结合分子及其用途-201780045191.5
- B·T-Y·王;B·A·基特;R·巴利加 - IGM生物科学股份有限公司
- 2017-07-20 - 2019-04-02 - A01N43/04
- 本公开提供了二聚、五聚和六聚GITR激动剂结合分子以及使用这类结合分子诱导抗肿瘤免疫的方法。
- 用于活化“干扰素基因刺激因子”-依赖性信号传导的组合物和方法-201480028654.3
- T·W·小杜本斯基;D·B·肯纳;M·L·L·梁;L·H·格利克曼;R·E·万斯;E·E·莱蒙斯 - 艾杜罗生物科技公司;加利福尼亚大学董事会
- 2014-05-18 - 2019-01-18 - A01N43/04
- 本发明提供高度活性的环状‑二‑核苷酸(CDN)免疫刺激因子,其通过最近发现的被称为STING(干扰素基因刺激因子)的胞质受体来活化DC。具体而言,本发明的CDN以组合物的形式提供,所述组合物包含诱导STING‑依赖性I型干扰素产生的一种或多种环状嘌呤二核苷酸,其中存在于所述组合物种的所述环状嘌呤二核苷酸为基本上纯的2’,5’,2’,5’和2’,5’,3’,5’CDN,并且优选地为其Rp,Rp立体异构体。
- 基于经由来自人间充质干细胞(hMSC)的间隙连接递送寡核苷酸的癌症治疗-201780019063.3
- I·S·科恩;P·R·布林克;M·R·罗森 - 纽约市哥伦比亚大学理事会;纽约州立大学研究基金会
- 2017-03-23 - 2018-11-23 - A01N43/04
- 在体内治疗癌症的方法包括将至少一种类型的抑制性寡核苷酸在体外引入到人间充质干细胞(hMSC)中,并且在体内使合胞体癌细胞的肿瘤组织在允许hMSC与所述肿瘤组织的第一合胞体癌细胞形成间隙连接通道的条件下与所述hMSC接触。因此,通过穿过所述间隙连接通道将所述至少一种类型的抑制性寡核苷酸递送至所述第一合胞体癌细胞中,并且通过穿过所述第一合胞体癌细胞与第二合胞体癌细胞之间的间隙连接通道将所述至少一种类型的抑制性寡核苷酸递送至所述肿瘤组织的所述第二合胞体癌细胞中。
- 冻干药物组合物-201680050908.0
- 拉杰什里·乔希-杭格尔;桑吉维·瑞德卡 - 大塚制药株式会社
- 2016-07-01 - 2018-05-11 - A01N43/04
- 本发明提供一种制备含有本文所述化合物或其药学上可接受的盐的冻干药物组合物的方法。该方法包括将该化合物溶解在包含二甲基亚砜和可选的一种或多种共溶剂的溶剂中以形成溶液,然后通过冷冻干燥过程除去溶剂和任何共溶剂。本发明还提供了冻干药物组合物及其在医学中、特别是在癌症治疗中的用途。
- 一种包含AMPK激活剂及血清素活性制剂之医药组合物及其用途-201480028057.0
- 陈建宏 - 陈建宏
- 2014-03-14 - 2016-06-01 - A01N43/04
- 本发明系基于意外之发现,即结合特定之习知药物具有协同效应,以治疗代谢症候群及各种其他疾病。具体而言,本发明包含医药组合物,其包含:(1)一治疗有效量之第一制剂,其为AMPK激活剂;以及(2)一治疗有效量之第二制剂,其具有或维持血清素活性。较佳之组合物包含二甲双胍盐酸盐(metformin hydrochloride)及褪黑激素。本发明进一步包含使用这些组合物治疗代谢症候群、过度增生性疾病(包括癌症),以及其他疾病与病况的方法。
- 人工泪液组合物-201480043167.4
- 杰拉尔德·霍恩 - PS治疗有限公司
- 2014-06-13 - 2016-05-04 - A01N43/04
- 本发明提供了人工泪液组合物,其包含一种或多种非离子表面活性剂和一种或多种非牛顿粘度增强型赋形剂。
- 使用多烯杀真菌剂防治真菌病原体的方法-201380062648.5
- M·吉亚哈伯特-戈雅;J·S·马戈利斯 - 拜尔农作物科学有限合伙人公司
- 2013-11-27 - 2015-08-12 - A01N43/04
- 本发明涉及通过向植物种子、土壤和/或植物根部施用一种或多种多烯杀真菌剂来防治植物中的真菌病原体,例如引起猝死综合症的病原体。
- 测定动物代谢是否处于生酮状态的方法-201380058485.3
- Y·潘;S·S·汉娜;P·孙;J·R·杰克逊 - 雀巢产品技术援助有限公司
- 2013-11-11 - 2015-07-08 - A01N43/04
- 本发明提供用于测定动物代谢是否转换成生酮状态的方法,通过以下所述进行:当动物代谢未处于生酮状态时从动物中采集第一个尿样;当动物代谢可能处于生酮状态时从动物中采集第二个尿样;分析第一个尿样和第二个尿样的β-羟基丁酸盐;和如果第二个尿样中β-羟基丁酸盐的浓度超过第一个尿样中β-羟基丁酸盐的浓度百分之十(10%)或更多,则确定动物代谢已经转换成生酮状态。
- 用于癌症的葡磷酰胺组合疗法-201280072538.2
- 埃德温·J·托马斯;马修·帕里斯;福利斯特·H·安东尼 - 依拉森制药有限责任公司
- 2012-08-31 - 2015-01-07 - A01N43/04
- 本发明提供用于治疗癌症的组合物和方法,其利用葡磷酰胺与2型钠-葡萄糖转运蛋白SGLT2抑制剂的组合阻断肾近端小管中葡萄糖的吸收以降低肾脏毒性。本发明涉及生物医学、药理学和分子生物学领域。
- 皮肤亮白组合物-201380012134.9
- 卡拉·林恩·科瓦尔内斯;凯文·R·尤厄尔;米切尔·A·德隆;莫·威特威特;吉勒·尚布尔尼耶 - 梅兹北美公司
- 2013-01-04 - 2014-12-17 - A01N43/04
- 本文中描述用于亮白哺乳动物皮肤的组合物和方法。在第一方面,本发明可以提供一种组合物,其包含:a)式I化合物:(结构);和b)抗氧化剂、二醇和溶剂中的至少一者;其中所述组合物包含少于100ppm O2,并且其中所述组合物当储存在环境温度和压力下一段时间时展现小于约10.0的L*值变化,其中所述时间段是至少约2天。
- 用于治疗非酒精性脂肪性肝炎和非酒精性脂肪肝病的半乳糖-鼠李糖半乳糖醛酸酯组合物-201280049079.6
- 彼得·G·特拉伯;E·佐默;阿纳特尔·A·科尔约瑟夫 - 卡莱克汀医疗有限公司
- 2012-09-14 - 2014-07-23 - A01N43/04
- 本发明的多个方面提供了用于治疗非酒精性脂肪性肝炎和相关肝纤维化的方法。具体地,本发明的多个方面涉及包含半乳糖-鼠李糖半乳糖醛酸酯类化合物的治疗性制剂用于治疗非酒精性脂肪性肝炎和相关肝纤维化的用途。
- 癌症治疗-201280013663.6
- J·赖安;T·史洛普 - 天蓝制药公司
- 2012-01-31 - 2013-12-11 - A01N43/04
- 本发明提供涉及包含CDP-拓扑异构酶抑制剂,例如CDP-喜树碱或喜树碱衍生物偶联物例如CRLX101的组合物的方法。
- ST-246液体配制物以及方法-201180048043.1
- S·R·特雅法纳吉马特;M·A·C·L·斯通;W·C·韦莫斯;G·K·卡斯;P·N·K·塞缪尔;T·C·波尔肯;D·E·赫鲁比 - 西佳科技股份有限公司
- 2011-08-02 - 2013-09-04 - A01N43/04
- 本发明提供用于在环糊精中增溶难溶性ST-246的新型液体配制物以及制备所述配制物的新型方法。
- 治疗弹性蛋白酶相关病症的超硫酸化双糖-201180052056.6
- T·艾哈迈德;W·亚伯拉罕姆 - OPKO健康公司
- 2011-10-27 - 2013-08-28 - A01N43/04
- 本文公开了式I超硫酸化双糖和其它超硫酸化双糖用于治疗与人嗜中性粒细胞弹性蛋白酶失衡相关的疾病或病状。适用于制备这些化合物的双糖和/或中间体由肝素来制备。用式I化合物治疗的疾病和病状包括慢性阻塞性肺病症(COPD)和囊性纤维化(CF)。所述制剂以气溶胶制剂形式或以干粉方式或经由雾化来递送至肺。口服形式也是合适的。
- 用于治疗瘀伤的组合物和方法-201180035644.9
- 霍华德·费恩;敏迪·B·贝尔林 - 新视代皮肤科技公司;霍华德·费恩;敏迪·B·贝尔林
- 2011-02-28 - 2013-08-14 - A01N43/04
- 本发明公开了用于治疗瘀伤的组合物。所述组合物可包含抗氧化剂和一种或多种柑橘类黄酮作为活性剂、以及可药用赋形剂或填充剂。所述组合物是药用营养制剂,其具有减少随着时间推移出现的瘀伤数量和减少瘀伤愈合时间的能力。所述组合物优选是用于每天经口摄取一次或多次的片剂形式。本发明还公开了减少瘀伤的方法,其中鉴别需要治疗瘀伤或有产生瘀伤的风险的患者。然后可以向患者经口施用所述组合物。
- 抗微生物组合物-201180050429.6
- C·卡德尔;S·福特;A·I·塞尔伍德;R·范金克尔;A·L·威尔金斯 - 百奥泰利加控股有限公司
- 2011-08-22 - 2013-06-19 - A01N43/04
- 来自黑附球菌(Epicoccum purpurascens)(同义词黑附球菌(Epicoccum nigrum))用于对抗植物和真菌病原体的抗微生物化合物。分离了橙黄色代谢物,阐明结构为化合物表吡喃酮A-C,证实了对抗植物病原体例如葡萄孢属(Botrytis)或Lecanicillium muscarium的杀真菌活性。提供了农业和药物组合物,还提供了在动物和植物中治疗微生物感染的用途。
- 用于抑制肌萎缩的方法-201180035480.X
- C·M·亚当斯;S·D·康凯尔;M·苏亚;M·威尔士 - 爱荷华大学研究基金会
- 2011-05-19 - 2013-04-10 - A01N43/04
- 在一方面,本发明涉及通过将有效量的熊果酸、其衍生物,或乌苏烷骨架的类似物提供给需要其的受试者来抑制或预防肌萎缩或增加肌肉质量的方法。本摘要意在作为扫描工具以便在具体领域中进行搜索,而无意限制本发明。
- 治疗葡萄糖代谢紊乱的方法-201180029018.9
- 凯文·拉夫 - 凯文·拉夫
- 2011-04-12 - 2013-03-27 - A01N43/04
- 一方面,本发明涉及一种用于治疗与异常葡萄糖代谢相关的疾病或病症的方法。另一方面,本发明涉及一种用于降低胰岛素依赖型糖尿病的发生或进展的方法。所述方法包括口服给予需要其的哺乳动物有效量的组合物,该组合物包括源自蛋壳、蛋壳膜或它们的组合的天然产生的物质。
- 产妇唾液酸补充-201180013637.9
- 约翰·保罗·齐默;克里斯托弗·迈克尔·巴特 - 帝斯曼知识产权资产管理有限公司
- 2011-03-11 - 2013-02-27 - A01N43/04
- 本发明涉及通过使用例如唾液酸进行营养补充来改进胎儿与儿童健康和发育的方法和组合物。唾液酸可于怀孕前、中和/或后供给女性,以改进胎儿和/或儿童的健康和发育。所述唾液酸在补充剂中可以是各种形式。
- 稳定化的他汀制剂-201180022077.3
- 利奥·帕夫利夫;安德鲁·维拉 - 坎伯兰医药品股份有限公司
- 2011-04-06 - 2013-01-23 - A01N43/04
- 本发明涉及具有改进的溶解度和/或稳定性的他汀制剂以及用于该他汀制剂的方法。
- 营养组合物及其使用方法-201080064724.2
- 艾琳·摩尔 - 潘泰克健康公司
- 2010-12-15 - 2013-01-16 - A01N43/04
- 本发明提供了用于治疗透析患者的营养不良的含有低碳水化合物的透析时胃肠外营养(IDPN)组合物。在一些实施方案中,该IDPN组合物有利于治疗糖尿病患者或患有其他与葡萄糖调控相关的病状的患者或者受益于严格液体调控的患者。
- 腺嘌呤核苷酸类似物聚合共轭物-201180019123.4
- 赵洪;夏静 - 安龙制药公司
- 2011-04-15 - 2013-01-09 - A01N43/04
- 本发明涉及腺嘌呤核苷酸类似物聚合共轭物。特别是,腺嘌呤核苷酸多臂聚乙二醇共轭物及其使用。本发明更具体地提出了丰加霉素聚合共轭物及其衍生物。此外,本发明还提出了一种腺嘌呤核苷酸类似物聚合共轭物的制备方法,以及用于治疗癌症,抑制肿瘤细胞的生长或增殖,治疗病毒感染,治疗与VEGF(血管内皮生长因子)异常表达相关的疾病或状态的方法。丰加霉素的大多数聚合共轭物在PBS中是稳定的,但在体内释放丰加霉素抑制癌细胞的生长。
- 超硫酸化双糖制剂-201080059542.6
- T·艾哈迈德 - OPKO健康公司
- 2010-11-23 - 2012-10-03 - A01N43/04
- 本发明公开用于哮喘或哮喘相关性病症中的超硫酸化双糖。所述化合物与增强所述超硫酸化双糖的口服递送的药剂一起配制。所述递送剂选自由以下组成的组:具有离子型侧链的天然或合成聚合物,以及相对于在没有所述药剂的情形下的药物递送,可改良所述双糖的生物利用度的其它化合物或化合物类型。所述超硫酸化双糖是由肝素或其盐制得。
- 用于诱导或加强结缔组织修复的组合物和方法-201080051615.7
- 巴克利·皮特·拜伦;梅斯麦·康瑞德;菲利普·马克·威廉 - 克能药物有限公司
- 2010-09-21 - 2012-09-12 - A01N43/04
- 能够减弱血小板超活化的组合物以及用于向对象施用所述组合物的相关方法,所述组合物包含水溶液,其含有以重量计约0.1%至约7.0%的糖胺聚糖和以重量计约1.0%至约32%的中性多糖。
- 包含普拉格雷和环糊精衍生物的药物组合物及其制备和使用方法-201080031648.5
- G·莫舍;S·G·马哈特哈;D·J·库欣 - 锡德克斯药物公司
- 2010-05-13 - 2012-08-01 - A01N43/04
- 本发明涉及包含普拉格雷和环糊精衍生物的药物组合物及其制备和使用方法。
- 用于分析总膳食纤维的自动化方法和系统-201080038625.7
- A·R·科马雷克;R·J·科马雷克;S·W·里基;R·吉安内蒂 - 安康科技公司
- 2010-08-18 - 2012-08-01 - A01N43/04
- 本发明由用于测定在食品和饲料样品中的总膳食纤维(TDF)及其亚部分不溶性膳食纤维(IDF)和可溶性膳食纤维(SDF)的方法组成,所述方法利用柔性反应/过滤容器,可将该容器分成一个或多个部分,用于单独捕获IDF和SDF部分或作为整体捕获TDF。将每个容器作成袋,其可在多个位置被临时密封以产生多个部分,并且由非多孔和多孔材料制成。使用这些容器消除了将混合物从烧杯转移到过滤器的需求问题,并且大大地改进了过滤过程。
- 专利分类