[发明专利]帕纳替尼的制备方法有效
申请号: | 201711489758.6 | 申请日: | 2017-12-29 |
公开(公告)号: | CN108047230B | 公开(公告)日: | 2020-04-17 |
发明(设计)人: | 黄湧;张健叶;韩珂珩;周海鹏;王雷锋;丁小妹;韩辉;张强 | 申请(专利权)人: | 深圳蓝新科技有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04 |
代理公司: | 深圳中一专利商标事务所 44237 | 代理人: | 官建红 |
地址: | 518000 广东省深圳市南山区粤*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | 本发明公开了一种帕纳替尼的制备方法。所述帕纳替尼的制备方法以3‑卤‑吡唑并[1,5‑a]嘧啶为起点,依次以三甲基硅基乙炔、四丁基氟化铵等为原料,并以吖啶盐作为光催化剂于铜盐以及呈碱性的有机溶剂构建反应体系,从而使得帕纳替尼合成路线间接,合成条件温和,而且成本低,帕纳替尼的得率高。 | ||
搜索关键词: | 帕纳替尼 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种帕纳替尼的制备方法,包括如下步骤:提供如下结构式的化合物A、B、E,其中,所述化合物A所含的R1 为H、卤素原子,所述化合物E所含的R2 为卤素原子: 在保护气氛中,将所述化合物A与所述化合物B在含有吖啶盐光催化剂和铜盐以及呈碱性的有机溶剂中于进行光照反应,生成如下结构式的化合物C;将所述化合物C与四丁基氟化铵反应生成如下结构式的化合物D;在保护气氛中,将所述化合物D与所述化合物E在含有吖啶盐光催化剂和铜盐以及呈碱性的有机溶剂中进行光照反应,生成帕纳替尼;
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