[发明专利]一种氟比洛芬的合成方法在审
| 申请号： | 201711475138.7 | 申请日： | 2017-12-29 |
| 公开（公告）号： | CN108218667A | 公开（公告）日： | 2018-06-29 |
| 发明（设计）人： | 刘慧杰;赵翠然;啜振华;张晓倩;李莉娜;刘玉强;李珠;牛彬彬;许亚利 | 申请（专利权）人： | 河北一品制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C27/02 | 分类号： | C07C27/02;C07C57/58 |
| 代理公司： | 河北东尚律师事务所 13124 | 代理人： | 李国聪 |
| 地址： | 052165 河北*** | 国省代码： | 河北;13 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种氟比洛芬的合成方法，属于药物合成的技术领域。本发明所述的氟比洛芬的合成方法采用邻氟硝基苯为起始物料，于有机溶剂中，经过取代反应、偶联反应、水解三步制得目标产物氟比洛芬。本发明原料来源广泛，使用的有机溶剂不需要无水处理，反应安全系数高，工艺操作简单，三废少，所得氟比洛芬收率高、纯度高。 | ||
| 搜索关键词： | 氟比洛芬 有机溶剂 合成 邻氟硝基苯 安全系数 工艺操作 目标产物 偶联反应 起始物料 取代反应 无水处理 药物合成 收率 水解 | ||
【主权项】：
1.一种氟比洛芬的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：a.将邻氟硝基苯溶于有机溶剂中，在2‑卤代丙酸酯和碱的存在下，发生苯环上的取代反应，得到2‑(4‑硝基‑3‑氟苯基)丙酸酯；b.将2‑(4‑硝基‑3‑氟苯基)丙酸酯溶于有机溶剂中，采用Suzuki‑Miyaura偶联反应，使用苯基硼试剂，在碱和配体存在的条件下，经过钯试剂催化得到2‑(2‑氟‑4‑联苯基)丙酸酯；c.将2‑(2‑氟‑4‑联苯基)丙酸酯溶于有机溶剂中，在碱存在条件下，搅拌反应，经后处理得到高纯度的氟比洛芬。
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