[发明专利]噻吩并嘧啶衍生物、其制备方法及在制备抗肿瘤药物中的应用

摘要

本发明公开了新型噻吩并嘧啶衍生物，其制备方法及其在制备抗肿瘤药物中的应用，属于医药领域。其有通式(Ⅰ)所示结构,包括其单一立体异构体或消旋体混合物：其中：R独立地选自氢(H)或氘(D)；R¹和R²独立地选自H,D,F，Cl,I,CN,N₃；R和R¹或R²选择H时，另一个R²或R¹不能选择H；R³,R⁴和R⁵独立地选自任取代的烷基，环烷基，杂环基，芳环基(Ar)和杂芳环基。本发明所述化合物或者其药学上可接受的前药、盐或其组合物应用在制备治疗肿瘤药物中显示出有利的物理性质(例如较高的渗透性)，较高的抑制肿瘤活性、较低的毒性和更好的稳定性特征。

主权项

1.噻吩并嘧啶衍生物，其特征在于，具有式III所示结构，包括其单一立体异构体或消旋体混合物，包括其药学上可接受的盐：其中：R独立地选自氢(H)或氘(D)；R¹和R²独立地选自H,D,F,Cl,I,CN,N₃；当R和R¹或R²选择H时，另一个R²或R¹不能选择H。