[发明专利]一种具有高载药量环境响应型抗肿瘤纳米药物、载体以及制备方法在审
| 申请号： | 201711349660.0 | 申请日： | 2017-12-15 |
| 公开（公告）号： | CN108066771A | 公开（公告）日： | 2018-05-25 |
| 发明（设计）人： | 喻青松;甘志华;张佳婧;徐铭枝 | 申请（专利权）人： | 北京思如诺科技有限公司 |
| 主分类号： | A61K47/60 | 分类号： | A61K47/60;A61K47/58;A61K31/704;C08F293/00;B82Y5/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京易正达专利代理有限公司 11518 | 代理人： | 赵白 |
| 地址： | 100124 北京市朝阳区西大望路甲*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种具有高载药量环境响应型抗肿瘤纳米药物、载体以及制备方法，所述纳米药物包括两亲性聚合物载体和药物前药，所述两亲性聚合物载体包括相互连接的亲水段和疏水段，所述亲水段包括聚乙二醇或聚(N‑(2‑羟丙基)甲基丙烯酰胺)，所述疏水段包括D‑α‑生育酚琥珀酸酯；所述药物前药包括用于治疗肿瘤的药物以及与该药物通过化学键连接的疏水链段，所述疏水链段包括D‑α‑生育酚琥珀酸酯。该纳米药物具有高载药量，环境响应性，粒径可调控特点，根据不同的聚合物组成和所负载的前药分子类型可获得强肿瘤穿透能力、抗肿瘤细胞多药耐药性并优先杀灭耐药细胞、不杀伤肿瘤相关成纤维细胞以及能有效杀灭肿瘤干细胞等性能。 | ||
| 搜索关键词： | 纳米药物 高载药量 前药 生育酚琥珀酸酯 两亲性聚合物 环境响应 疏水链段 抗肿瘤 亲水段 疏水段 制备 肿瘤 甲基丙烯酰胺 成纤维细胞 多药耐药性 化学键连接 环境响应性 聚合物组成 抗肿瘤细胞 粒径可调控 肿瘤干细胞 穿透能力 分子类型 聚乙二醇 耐药细胞 杀伤肿瘤 羟丙基 治疗 | ||
【主权项】：
1.一种具有高载药量环境响应型抗肿瘤纳米药物，其特征在于：其包括两亲性聚合物载体和药物前药，所述两亲性聚合物载体包括相互连接的亲水段和疏水段，所述亲水段包括聚乙二醇PEG或聚(N-(2-羟丙基)甲基丙烯酰胺)PHPMA，所述疏水段包括D-α-生育酚琥珀酸酯VES；其中，该两亲性聚合物载体的数均分子量为2000～30000；所述亲水段部分的分子量为1000-20000，优选2000-15000；所述疏水段的分子量为1000-10000，优选为2000-8000，更为优选为3000-6000，最优选为5000；所述药物前药包括用于治疗肿瘤的药物以及与该药物通过化学键连接的疏水链段，所述疏水链段包括D-α-生育酚琥珀酸酯。
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