[发明专利]一种可比司他原料杂质的制备方法在审

专利信息
申请号: 201711326550.2 申请日: 2017-12-13
公开(公告)号: CN109912530A 公开(公告)日: 2019-06-21
发明(设计)人: 廖文静;张继承;陶安平;黄鲁宁;安建国;陈茜;顾虹 申请(专利权)人: 上海奥博生物医药技术有限公司;浙江华海药业股份有限公司
主分类号: C07D277/28 分类号: C07D277/28
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 201203 上海市浦*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明涉及可比司他原料杂质2‑羟基异丙基‑4‑(甲基氨基甲基)噻唑的制备方法。该方法包括胺化,上保护,酮解,脱保护操作步骤。本发明提供的杂质合成反应条件温和,工艺简单,反应时间短,副产物少,收率良好,产物纯度高。
搜索关键词: 原料杂质 制备 甲基氨基甲基 反应时间短 羟基异丙基 产物纯度 反应条件 杂质合成 副产物 脱保护 胺化 收率
【主权项】:
1.一种如式E所示的可比司他原料杂质2‑羟基异丙基‑4‑(甲基氨基甲基)噻唑或其盐的制备方法,其特征在于,该方法包括以下步骤:c)将式C化合物在有机溶剂1中,丁基锂/丙酮的条件下反应得到式D化合物;d)再在有机溶剂2及酸性试剂存在下将式D化合物脱保护得到式E化合物或其盐。
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