[发明专利]富马酸卢帕他定杂质S的制备方法有效
| 申请号： | 201711303327.6 | 申请日： | 2017-12-08 |
| 公开（公告）号： | CN108299395B | 公开（公告）日： | 2020-03-27 |
| 发明（设计）人： | 汤建拓;张晖;李上挺;应梦瑶;徐承智;虞英民;邵婷婷 | 申请（专利权）人： | 杭州澳医保灵药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14 |
| 代理公司： | 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 | 代理人： | 韩建伟;谢湘宁 |
| 地址： | 310018 浙江省杭*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： |
本发明提供了一种富马酸卢帕他定杂质S的制备方法。该制备方法包括：将原料A与原料B进行取代反应，得到取代产物；将取代产物与卤代试剂进行卤代反应，得到卤代产物；及将卤代产物与原料C进行缩合反应，得到富马酸卢帕他定杂质S。上述制备方法采用的原料具有来源广，价格低廉。同时较短的合成路能够提高富马酸卢帕他定杂质S的收率，且其还具有副反应少，重现性好等优点。在此基础上，通过对富马酸卢帕他定杂质S的制备及结构鉴定，能够为富马酸卢帕他定的定性和定量分析提供品质优异、纯度较高的对照品，从而对富马酸卢帕他定的制备及其应用具有良好的指导意义。富马酸卢帕他定杂质S结构为： |
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| 搜索关键词： | 富马酸卢帕 杂质 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种富马酸卢帕他定杂质S的制备方法，其特征在于，所述富马酸卢帕他定杂质S具有如下结构：![]()
X1为卤原子；所述制备方法包括：取代反应：将原料A与原料B进行取代反应，得到取代产物，所述原料A具有式(Ⅰ)所示结构，所述原料B具有式(Ⅱ)所示结构，所述取代产物具有式(Ⅲ)所示的结构，![]()
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所述X2为卤原子，![]()
卤代反应：将所述取代产物与卤代试剂进行卤代反应，得到卤代产物，所述卤代产物具有式(Ⅳ)所示的结构，![]()
所述X1为卤原子；及缩合反应：将所述卤代产物与原料C进行缩合反应，得到所述富马酸卢帕他定杂质S，所述原料C具有式(Ⅴ)所示的结构，![]()
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