[发明专利]一种奥贝胆酸纯化方法在审
申请号: | 201711275130.6 | 申请日: | 2017-12-06 |
公开(公告)号: | CN109879924A | 公开(公告)日: | 2019-06-14 |
发明(设计)人: | 黄鲁宁;陶安平;安建国;陈茜;顾虹;郭效文;黄均正;苏虎;何康;夏丰敏 | 申请(专利权)人: | 上海科胜药物研发有限公司;浙江华海药业股份有限公司 |
主分类号: | C07J9/00 | 分类号: | C07J9/00 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 201203 上海市浦*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: |
奥贝胆酸(Obeticholic Acid,化合物1)为法尼酯衍生物X受体(FXR)的天然配体,可以抑制胆酸合成,用于治疗原发性胆汁性肝硬化和非酒精性脂肪性肝病。制备奥贝胆酸过程中,发现了一种新的未知杂质化合物2。利用传统的有机溶剂重结晶方法去除杂质化合物2的效果不理想,而且得到的奥贝胆酸成品纯度也不高。为了克服上述缺陷,本发明提供了一种操作简单、便于工业化生产制备高纯度奥贝胆酸的方法:将粗品奥贝胆酸经皂化、可溶性盐转化为难溶盐、酸化、重结晶,最后得到高纯度奥贝胆酸产品,其中奥贝胆酸纯度≥99.0%,化合物2含量≤0.1%。 |
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搜索关键词: | 胆酸 杂质化合物 高纯度 制备 非酒精性脂肪性肝病 原发性胆汁性肝硬化 有机溶剂重结晶 成品纯度 可溶性盐 天然配体 酯衍生物 传统的 重结晶 粗品 去除 溶盐 酸化 皂化 合成 治疗 转化 发现 | ||
【主权项】:
1.一种奥贝胆酸组合物,其特征在于奥贝胆酸纯度≥98.0%,更优选奥贝胆酸纯度≥99.0%其中化合物2的含量≤0.3%;更优选化合物2的含量≤0.1%,![]()
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