[发明专利]环状α-N-保护氨基酯形成N-保护双-3,6-(4-氨基丁基)-2,5-哌嗪二酮有效
| 申请号： | 201711270058.8 | 申请日： | 2014-03-14 |
| 公开（公告）号： | CN107935942B | 公开（公告）日： | 2021-06-15 |
| 发明（设计）人： | J.J.弗里曼;O.凡斯蒂尔;W.E.贝;K.S.克拉夫特 | 申请（专利权）人： | 麦康公司 |
| 主分类号： | C07D241/08 | 分类号： | C07D241/08;A61K47/22 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 万雪松 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 提供用于合成N‑保护的3,6‑氨基烷基‑2,5‑哌嗪二酮的方法。所述方法包括获得环状α‑N保护的活性氨基酯，并将其加入胺催化剂在有机溶剂中的混合物中。 | ||
| 搜索关键词： | 环状 保护 氨基 形成 丁基 哌嗪二酮 | ||
【主权项】：
用于合成N‑保护的双‑3,6‑氨基烷基‑2,5‑哌嗪二酮的方法，所述方法包括：将根据式II的环状α‑N保护的活性氨基酯式II其中PG选自形成酰胺的保护基团和氨基甲酸酯保护基并且其中n为1‑8；加入胺催化剂在有机溶剂中的混合物，其中所述胺催化剂存在量为基于所述环状α‑N保护的活性氨基酯的量的0.25‑2.5eq。
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