[发明专利]一种抗体的抗原结合片段-海兔毒素偶联物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201711195434.1 | 申请日： | 2017-11-24 |
| 公开（公告）号： | CN108084267B | 公开（公告）日： | 2021-03-30 |
| 发明（设计）人： | 刘文慧;赵文彬;陈枢青 | 申请（专利权）人： | 浙江大学 |
| 主分类号： | C07K19/00 | 分类号： | C07K19/00;A61K47/68;A61K38/07;A61P35/00 |
| 代理公司： | 杭州天勤知识产权代理有限公司 33224 | 代理人： | 沈自军 |
| 地址： | 310013 浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种抗体的抗原结合片段‑海兔毒素偶联物及其制备方法和应用，所述制备方法包括以下步骤：(1)提供C端具有LPXTG序列的抗CD20单抗的抗原结合片段、具有寡甘氨酸接头的海兔毒素或海兔毒素衍生物；(2)在Sortase A酶催化下，LPXTG序列与寡甘氨酸接头发生转肽反应，使所述抗原结合片段与具有寡甘氨酸接头的海兔毒素或海兔毒素衍生物进行偶联；(3)反应完成后，分离纯化得到所述抗原结合片段‑海兔毒素偶联物。本发明抗原结合片段‑海兔毒素偶联药物，保留了全抗‑海兔毒素偶联药物的特异性和亲和力，以及对CD20阳性肿瘤细胞的杀伤作用；并且具有较快的穿透肿瘤的速率及较高的肿瘤部位的聚集量。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 抗体 抗原 结合 片段 海兔 毒素 偶联物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.一种抗体的抗原结合片段-海兔毒素偶联物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)提供C端具有LPXTG序列的抗CD20单抗的抗原结合片段、具有寡甘氨酸接头的海兔毒素或海兔毒素衍生物；(2)在Sortase A酶催化下，LPXTG序列与寡甘氨酸接头发生转肽反应，使所述抗原结合片段与具有寡甘氨酸接头的海兔毒素或海兔毒素衍生物进行偶联；(3)反应完成后，分离纯化得到所述抗原结合片段-海兔毒素偶联物。
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