[发明专利]一种氘代特拉匹韦的制备方法有效
| 申请号： | 201711120621.3 | 申请日： | 2017-11-14 |
| 公开（公告）号： | CN107880097B | 公开（公告）日： | 2020-07-24 |
| 发明（设计）人： | 胡志刚;许良志;何大荣;杜小鹏;钱祝进;何勇;刘庄子 | 申请（专利权）人： | 安徽诺全药业有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/06 | 分类号： | C07K7/06;C07K1/02 |
| 代理公司： | 合肥市浩智运专利代理事务所(普通合伙) 34124 | 代理人： | 王志兴 |
| 地址： | 246000 安*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种氘代特拉匹韦的制备方法，包括如下步骤：(1)将氘代化合物与特拉匹韦中间体经缩合反应，洗涤反应液，分液后得包含另一氘代化合物的有机相；(2)将四甲基哌啶氧化物和碳酸氢钠水溶液加入所述包含另一氘代化合物的有机相中，降温后缓慢滴加次氯酸钠水溶液，进行氧化反应，分液后洗涤有机相，减压浓缩后20～30℃下缓慢滴加乙酸乙酯析出固体，过滤后用乙酸乙酯洗涤滤饼，减压干燥得氘代特拉匹韦。本发明的优点在于：制备原料易得，制备步骤操作简便，路线设计合理，终产物氘代特拉匹韦得以保留起始原料上的氘原子。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 氘代特拉匹韦 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种氘代特拉匹韦的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：(1)将如式(VII)所示的氘代化合物与如式(VIII)所示的特拉匹韦中间体经缩合反应，洗涤反应液，分液后得包含如式(IX)所示的氘代化合物的有机相；(2)将四甲基哌啶氧化物和碳酸氢钠水溶液加入所述包含如式(IX)所示的氘代化合物的有机相中，降温后缓慢滴加次氯酸钠水溶液，进行氧化反应，分液后洗涤有机相，减压浓缩后20～30℃下缓慢滴加乙酸乙酯析出固体，过滤后用乙酸乙酯洗涤滤饼，减压干燥得如式(I)所示的氘代特拉匹韦；
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