[发明专利]一类新型含取代基吡啶并嘧啶化合物的制备方法

摘要

本发明属于医药化工领域，具体提供了一类新型含取代基吡啶并嘧啶化合物的制备方法。吡啶并嘧啶化合物在医药研究以及新药开发上具有重要的意义。本发明解决了酰胺类化合物合成过程中容易被强碱在高温条件下破坏的问题，同时解决了嘧啶4‑位氨基由于氨基活性较差很难反应合成酰胺的问题，而且将硝基还原为氨基与氰基水解为酰胺两步反应在一步反应中完成，简化反应流程。本发明提供了这类化合物的制备方法，对该类化合物在未来新药开发领域的应用提供了合成条件、方法和工艺等方面的重要支持。

主权项

1.本发明提供了下列通式的化合物在制备方法上的应用。式I其中，R1、R2、R3、R4、R5选自芳基，杂芳基，取代杂芳基，芳基氧基，卤素，氰基，C1‑6烷基，C1‑6烷氧基，C1‑6烷氧基羰基；R6选自氢或者C1‑6烷基；R7选自氢，卤素，芳基，杂芳基，取代杂芳基；X选自硫、氧或者氮原子。本发明中使用的术语“烷基”是指饱和的直链或支链一价烃基，具有1‑8个碳原子(即C1‑8烷基)，优选1‑6个碳原子(即C1‑6烷基)，1‑4碳原子(即C1‑4烷基)或1‑3个碳原子(即C1‑3烷基)。“烷基”的实例包括但不限于甲基、乙基、正丙级、异丙基、正丁基、叔丁基、正戊基、新戊基、正己基、2‑甲基戊基、2，2‑二甲基丁基、3，3‑二甲基丁基等。本发明所用的术语“卤素”是指氟、氯、溴或碘，优选的卤素基团为氟、氯或溴。本发明所用的术语“芳基”是指具有一个单环或多个稠合环的5‑14个碳原子的芳族碳环基。所述芳基优选具有5‑10，5‑8或5‑6或6个碳原子。“芳基”的实例包括但不限于苯基，萘基和蒽基等。本发明所用的术语“杂芳基”是指具有5‑14个成员的杂芳族环基团，包括单环杂芳族和多环芳族环，其中单环芳族环与一个或多个其他芳族环稠合。杂芳基具有一个或多个选独立地自N、O和S的环杂原子。本发明所用的术语“杂芳基”范围内还包括的是其中芳族环与一个或多个非芳族环(碳环或杂环)稠合的基团，其中连接基团或点位于芳族环上。“杂芳基”实例包括但不限于吡啶基、嘧啶基、咪唑基、吡咯基、吡唑基、恶唑基、噻唑基、呋喃基、苯并咪唑基、苯并噻吩基、苯并呋喃基、吲哚基、苯并噻唑基、苯并恶唑基、喹啉基等。