[发明专利]一种维拉唑酮盐酸盐的制备方法在审
| 申请号： | 201710928179.0 | 申请日： | 2017-10-09 |
| 公开（公告）号： | CN109627237A | 公开（公告）日： | 2019-04-16 |
| 发明（设计）人： | 何杰;胡卫东;王辉 | 申请（专利权）人： | 北京济美堂医药研究有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/12 | 分类号： | C07D405/12 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 100094 北京市海淀区北*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种维拉唑酮盐酸盐的制备方法，是在碱存在下，反应温度为‑20℃~150℃将5‑(4‑(4‑(5‑氰基‑1H‑吲哚‑3‑基)丁基)哌嗪‑1‑基)苯并呋喃‑2‑甲酸与缩合剂、胺源进行反应；反应完成后，析晶得到维拉唑酮粗品，经过酸化即得到维拉唑酮盐酸盐。本发明的制备方法条件温和，安全可控，操作简便，所得维拉唑酮粗品的纯度不低于99%；将液/气态氨胺源更换为固态胺源，可以提高生产安全性、缓解环保压力，减少副产物的产生，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 唑酮 盐酸盐 制备 胺源 粗品 生产安全性 苯并呋喃 环保压力 副产物 固态胺 气态氨 缩合剂 丁基 甲酸 可控 氰基 酸化 析晶 吲哚 缓解 安全 | ||
【主权项】：
1.一种维拉唑酮盐酸盐的制备方法，其特征在于：包括：在碱存在下，反应温度为‑20℃~150℃，将5‑(4‑(4‑(5‑氰基‑1H‑吲哚‑3‑基)丁基)哌嗪‑1‑基)苯并呋喃‑2‑甲酸与缩合剂、胺源进行反应；反应完成后，析晶得到维拉唑酮粗品，经过酸化即得到维拉唑酮盐酸盐。
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