[发明专利]GS5816中间体、制备方法及应用有效
| 申请号： | 201710919030.6 | 申请日： | 2017-09-30 |
| 公开（公告）号： | CN107759577B | 公开（公告）日： | 2020-03-27 |
| 发明（设计）人： | 应述欢;皮红军;公绪栋;于冲冲;王婷婷 | 申请（专利权）人： | 上海博志研新药物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/12 | 分类号： | C07D405/12;C07D405/14;C07D491/052 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 201203 上海市浦东新区中国（上海）*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明公开了GS5816中间体、制备方法及应用。本发明提供了化合物12的制备方法，包括以下步骤：有机溶剂中，缩合剂存在的条件下，将化合物13与化合物9进行缩合反应，制得化合物12。本发明的制备方法反应条件温和、操作简单安全、无需特种纯化设备、避免了后处理过程中用柱层析分离操作、手性异构体易于控制，以本发明的化合物12为中间体制备维帕他韦收率高、制得的维帕他韦化学及光学纯度大于99.50％，所有杂质均小于0.10％，能够达到原料药标准、成本低、适合于工业化生产。 |
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| 搜索关键词： | gs5816 中间体 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
一种化合物12的制备方法，其特征在于包括以下步骤：有机溶剂中，缩合剂存在的条件下，将化合物13与化合物9进行缩合反应，制得化合物12即可；
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