[发明专利]一种乙酰天麻素化合物及其制备方法、药物组合物、制剂与应用有效
申请号: | 201710682281.7 | 申请日: | 2017-08-10 |
公开(公告)号: | CN107325136B | 公开(公告)日: | 2018-09-28 |
发明(设计)人: | 周荣光;赵加强;顾静波 | 申请(专利权)人: | 昆药集团股份有限公司 |
主分类号: | C07H15/203 | 分类号: | C07H15/203;C07H1/06;A61K31/7034;A61P25/28 |
代理公司: | 昆明知道专利事务所(特殊普通合伙企业) 53116 | 代理人: | 姜开侠;谢乔良 |
地址: | 650106 云南省昆*** | 国省代码: | 云南;53 |
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摘要: | 本发明公开了一种乙酰天麻素化合物及其制备方法、药物组合物、制剂与应用。所述的乙酰天麻素化合物包括晶型I、晶型Ⅱ和晶型Ⅲ,所述的乙酰天麻素化合物化学名称为4‑羟甲基苯‑2',3',4',6'‑四‑O‑乙酰‑β‑D‑吡喃葡萄糖苷,具有如下式I所示的化学结构:。本发明的乙酰天麻素晶型化合物具有良好的光、热稳定性和抗湿性能,生物利用度更高,能更好地满足临床用药的要求。本发明提供的制备方法工艺简单、条件温和,便于操作,质量稳定可控,适合于产业化大规模生产。 | ||
搜索关键词: | 乙酰天麻素 药物组合物 制备 制备方法工艺 吡喃葡萄糖苷 晶型化合物 生物利用度 抗湿性能 临床用药 热稳定性 质量稳定 产业化 羟甲基 晶型I 可控 乙酰 化合 应用 | ||
【主权项】:
1.一种乙酰天麻素化合物,其特征在于所述乙酰天麻素化合物化学名称为4‑羟甲基苯‑2',3',4',6'‑四‑O‑乙酰‑β‑D‑吡喃葡萄糖苷,具有如下式I所示的化学结构:;所述乙酰天麻素化合物为乙酰天麻素晶型I化合物,使用Cu‑Kα射线测量时,具有如下X‑射线粉末衍射谱图特征(2θ和d值误差±0.2):;所述乙酰天麻素晶型I化合物的红外吸收光谱在3903.7、3853.8、3757.5、3709.4、3666.8、3565.0、3385.5、3318.8、3287.4、3056.0、2982.0、2906.1、2754.3、2695.0、2445.1、2380.4、2149.0、1930.6、1778.8、1649.2、1553.0、1467.8、1408.6、1269.8、1112.4、1084.7、1038.4、1001.4、955.1、886.6、825.5、758.9、729.2、686.7、653.4、616.4、594.2、566.4、538.6cm‑1处有吸收峰,其中3385.5、3318.8、3287.4、2380.4cm‑1峰为乙酰天麻素晶型I化合物的主要特征吸收峰。
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