[发明专利]一种乙酰天麻素化合物及其制备方法、药物组合物、制剂与应用有效
申请号: | 201710682281.7 | 申请日: | 2017-08-10 |
公开(公告)号: | CN107325136B | 公开(公告)日: | 2018-09-28 |
发明(设计)人: | 周荣光;赵加强;顾静波 | 申请(专利权)人: | 昆药集团股份有限公司 |
主分类号: | C07H15/203 | 分类号: | C07H15/203;C07H1/06;A61K31/7034;A61P25/28 |
代理公司: | 昆明知道专利事务所(特殊普通合伙企业) 53116 | 代理人: | 姜开侠;谢乔良 |
地址: | 650106 云南省昆*** | 国省代码: | 云南;53 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 乙酰天麻素 药物组合物 制备 制备方法工艺 吡喃葡萄糖苷 晶型化合物 生物利用度 抗湿性能 临床用药 热稳定性 质量稳定 产业化 羟甲基 晶型I 可控 乙酰 化合 应用 | ||
1.一种乙酰天麻素化合物,其特征在于所述乙酰天麻素化合物化学名称为4-羟甲基苯-2',3',4',6'-四-O-乙酰-β-D-吡喃葡萄糖苷,具有如下式I所示的化学结构:
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所述乙酰天麻素化合物为乙酰天麻素晶型I化合物,使用Cu-Kα射线测量时,具有如下X-射线粉末衍射谱图特征(2θ和d值误差±0.2):
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所述乙酰天麻素晶型I化合物的红外吸收光谱在3903.7、3853.8、3757.5、3709.4、3666.8、3565.0、3385.5、3318.8、3287.4、3056.0、2982.0、2906.1、2754.3、2695.0、2445.1、2380.4、2149.0、1930.6、1778.8、1649.2、1553.0、1467.8、1408.6、1269.8、1112.4、1084.7、1038.4、1001.4、955.1、886.6、825.5、758.9、729.2、686.7、653.4、616.4、594.2、566.4、538.6cm-1处有吸收峰,其中3385.5、3318.8、3287.4、2380.4cm-1峰为乙酰天麻素晶型I化合物的主要特征吸收峰。
2.一种乙酰天麻素化合物,其特征在于所述乙酰天麻素化合物化学名称为4-羟甲基苯-2',3',4',6'-四-O-乙酰-β-D-吡喃葡萄糖苷,具有如下式I所示的化学结构:
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所述乙酰天麻素化合物为乙酰天麻素晶型II化合物,使用Cu-Kα射线测量时,具有如下X-射线粉末衍射谱图特征(2θ和d值误差±0.2):
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所述乙酰天麻素晶型II化合物的红外吸收光谱在3936.1、3876.5、3804.0、3776.4、3748.7、3691.2、3552.7、3478.2、3424.9、3365.3、3307.8、3233.2、3037.2、2930.7、2881.8、2479.2、2364.2、2125.6、1908.3、1755.0、1667.7、1620.8、1597.4、1518.6、1467.4、1380.1、1237.4、1084.0、1050.0、1013.7、964.8、913.6、864.6、847.6、785.8、719.8、694.2、651.6、613.3、572.8 cm-1处有吸收峰,其中3552.7、3424.9、3365.3、3307.8、3233.2、1667.7、1597.4cm-1峰为乙酰天麻素晶型II化合物的主要特征吸收峰。
3.一种乙酰天麻素化合物,其特征在于所述乙酰天麻素化合物化学名称为4-羟甲基苯-2',3',4',6'-四-O-乙酰-β-D-吡喃葡萄糖苷,具有如下式I所示的化学结构:
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所述乙酰天麻素化合物为乙酰天麻素晶型III化合物,使用Cu-Kα射线测量时,具有如下X-射线粉末衍射谱图特征(2θ和d值误差±0.2):
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所述乙酰天麻素晶型III化合物的红外吸收光谱在3870.9、3838.7、3795.7、3739.7、3666.6、3645.1、3627.9、3554.7、3462.3、3311.7、3115.9、3081.5、3034.2、2967.5、2879.4、2773.9、2728.8、2666.4、2601.9、2444.8、2363.1、2117.9、1913.5、1752.2、1614.5、1522.0、1438.2、1375.8、1225.2、1076.8、1042.4、1005.8、962.8、921.9、855.2、777.8、711.1、687.5、644.4、612.2、569.2cm-1处有吸收峰,其中3627.9、3115.9、3081.5、3034.2、2773.9、2728.8、2666.4、2601.9、2444.8cm-1峰为乙酰天麻素晶型III化合物的主要特征吸收峰。
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