[发明专利]一种琥珀酸西苯唑啉中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201710506062.3 | 申请日： | 2017-06-28 |
| 公开（公告）号： | CN107353228A | 公开（公告）日： | 2017-11-17 |
| 发明（设计）人： | 王新军;王瑞霞;余红伟;祁俊杰;王珂玮 | 申请（专利权）人： | 辅仁药业集团熙德隆肿瘤药品有限公司;开封制药（集团）有限公司;河南辅仁医药科技开发有限公司 |
| 主分类号： | C07C253/30 | 分类号： | C07C253/30;C07C255/46 |
| 代理公司： | 郑州联科专利事务所(普通合伙)41104 | 代理人： | 时立新 |
| 地址： | 451400 河南省郑州市中*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种琥珀酸西苯唑啉中间体的制备方法，涉及琥珀酸西苯唑啉中间体1‑氰基‑2，2‑二苯基环丙烷的制备方法，属药物化学合成领域。其包括如下步骤以二苯甲酮腙为原料，在相转移催化剂存在下，双氧水为氧化剂发生氧化反应得二苯基重氮甲烷，反应体系不经纯化直接和丙烯晴反应得到中间体1‑氰基‑2，2‑二苯基环丙烷。该方法收率高，操作简便，减少了三废排放，显著降低琥珀酸西苯唑啉的生产成本，非常有利于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 琥珀酸 西苯唑啉 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种琥珀酸西苯唑啉中间体的制备方法，其特征在于，对琥珀酸西苯唑啉中间体1‑氰基‑2，2‑二苯基环丙烷的制备工艺进行改进，包括如下步骤：以二苯甲酮腙(2)为原料，在有机溶剂中，以双氧水为氧化剂，在相转移催化剂存在下发生氧化反应制备二苯基重氮甲烷，反应体系不经纯化直接和丙烯晴反应得到中间体1‑氰基‑2，2‑二苯基环丙烷(4)；所述的有机溶剂为石油醚，二氯甲烷和三氯甲烷；相转移催化剂为四丁基溴化铵，四丁基氯化铵或苄基三乙基氯化铵
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