[发明专利]一种药物中间体的合成方法有效
| 申请号： | 201710481790.3 | 申请日： | 2017-06-22 |
| 公开（公告）号： | CN107417585B | 公开（公告）日： | 2019-05-03 |
| 发明（设计）人： | 汪忠华;杨伟强;赵国标;唐鹤;褚长虎;潘远江;龚伟中;涂永强 | 申请（专利权）人： | 浙江海翔川南药业有限公司;浙江海翔药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C317/48 | 分类号： | C07C317/48;C07C315/06 |
| 代理公司： | 北京邦信阳专利商标代理有限公司 11012 | 代理人： | 黄泽雄;侯海燕 |
| 地址： | 317016 浙江省台州市*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种药物中间体的合成方法，一种制备(2S,3R)‑2‑氨基‑3‑羟基‑3‑(4‑甲磺酰基苯基)丙酸乙酯(I)的方法。所述方法包括将化合物(2R,3R)‑2‑氨基‑3‑羟基‑3‑(4‑甲磺酰基苯基)丙酸乙酯(II)在有机溶剂中，与醛和拆分剂加热反应后，冷却过滤，再于溶剂中经碱游离得到目标产物式I的化合物。本发明的方法产物收率高，工艺简便，利于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 药物 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种合成式I化合物的方法，包括以下步骤：![]()
将式II化合物在有机溶剂中，与醛和拆分剂加热反应后，冷却过滤，将滤渣于溶剂中经碱游离而得到式I化合物，其中所述醛选自水杨醛、5‑硝基水杨醛、3‑甲基水杨醛和邻香草醛中的一种或多种；所述拆分剂为L‑酒石酸和L‑二苯甲酰酒石酸中的一种或两种。
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