[发明专利]三唑并吡嗪

摘要

一种三唑并吡嗪。本发明涵盖通式(I)的化合物，其中基团R¹至R³具有权利要求书及说明书中给定的含义。本发明的所述化合物适于治疗特征为过度或异常细胞增殖的疾病。还涵盖含有所述化合物的药物制剂，及其作为药物的用途。

主权项

1.一种自式(K)的化合物与式(L)的硼酸的反应制备式(I)的化合物的方法，所述式(K)的化合物为：所述式(L)的硼酸为：其中，R¹为‑C_1‑3烷基或‑C_1‑3卤烷基；R²选自‑NHR⁴、‑C_1‑5烷基、‑C_1‑5卤烷基、卤素及‑S‑C_1‑3烷基；R³为5至12元杂芳基，所述基团经‑X‑R¹⁰取代且任选进一步经一或多个独立地选自R⁹的基团取代；R⁴选自‑C_1‑5烷基及5至12元杂环烷基，所述杂环烷基可任选经一或多个独立地选自R⁵的基团取代；R⁵选自‑C_1‑5烷基、‑C_1‑5卤烷基及‑C_1‑3亚烷基‑O‑C_1‑3烷基；R⁹选自‑C_1‑5烷基、‑O‑C_1‑5烷基、‑N(C_1‑5烷基)₂、卤素、‑C_1‑3亚烷基‑O‑C_1‑3烷基、‑C_1‑5亚烷基‑N(‑C_1‑5烷基、‑C_1‑5烷基)、5至12元杂环烷基，其中所述杂环烷基可任选经一或多个独立地选自＝O、‑C_1‑3烷基的基团取代，或R⁹选自‑C_6‑10芳基及5至12元杂芳基，其中所述芳基及杂芳基可任选且独立地经一或多个选自卤素、‑C_1‑3烷基、‑O‑C_1‑3烷基、‑C_1‑3卤烷基、‑O‑C_1‑3卤烷基、‑N(C_1‑5烷基、C_1‑5烷基)及‑NHC_1‑5烷基的基团取代；X为‑C_1‑3亚烷基‑或‑O‑；R¹⁰为‑C_6‑10芳基或5至12元杂芳基，所述基团各可任选经一或多个选自卤素、‑C_1‑3烷基、‑O‑C_1‑3烷基、‑C_1‑3卤烷基、‑O‑C_1‑3卤烷基的基团取代；其中所述式(I)的化合物可任选以盐形式存在。