[发明专利]手性α、γ-二氨基二酸衍生物及其合成方法

摘要

本发明公开了一类手性α、γ‑二氨基二酸衍生物及其合成方法，其以噁唑酮和α‑氨基丙烯酸酯为原料，通过双功能氢键催化剂的催化作用和添加剂的助催化作用，得到α、γ‑二氨基二酸衍生物Ⅰ，α、γ‑二氨基二酸衍生物Ⅰ通过浓盐酸处理，可进一步得到手性α、γ‑二氨基二酸衍生物Ⅱ。本发明的优势主要体现在：(1)以廉价易得的原料，经过简单的反应得到α、γ‑二氨基二酸衍生物；(2)首次实现了对映选择性构建具有二氨基二酸结构的非天然氨基酸。(3)合成的α、γ‑二氨基二酸衍生物可直接用作环肽的连接子，或通过盐酸处理开环后得到α、γ‑二氨基二酸，以用作环肽的连接子，同时其本身作为γ‑氨基丁酸衍生物也具有潜在的生物活性。

主权项

一类手性α、γ‑二氨基二酸衍生物，其特征在于，其是具有如下结构的光学纯化合物：其中，*为手性碳原子，R1任意选自芳基；R2任意选自氢或C1‑C8的烷基、硫杂烷烃基；R3为邻苯二甲酰基，四氢邻苯二甲酰基，六氢邻苯二甲酰基，丁二酰基，戊二酰基或5‑降冰片烯‑2,3‑二羧酰基；R4任意选自芳基、烯丙基、苄基或苯基。