[发明专利]一种稳定的含伊维菌素类药物的自乳化固体组合物

摘要

本发明解决的技术问题是提高伊维菌素类药物的水可溶性和克服伊维菌素类药物在酸性条件下易水解的缺陷，以达到提高药物在体内的释放度，同时控制药物在酸性胃液中不被破坏或更少被破坏的目的；其二是克服药剂在保存期间，其活性成份的酸/碱催化降解和氧化降解问题，使药剂的有效组分降解的更少。本发明优选的组合物包含伊维菌素类药物、聚氧乙烯氢化蓖麻油缩合物、阿拉伯胶或/和聚乙烯吡咯烷酮、苯甲酸苄酯或氮酮、1，2‑丙二醇、玉米芯粉；组合物中还可加入其它抗寄生虫药物，优选的其它抗寄生虫药物为环丙氨嗪。

主权项

1.一种稳定的含抗寄生虫药物的口服固体组合物，所述组合物包含以下各组份：a在每1公斤所述组合物中包含抗寄生虫药物0.1-10克；所述的抗寄生虫药物包括阿维菌素、甲胺基阿维菌素苯甲酸盐、乙酰胺基阿维菌素、伊维菌素、多拉菌素、莫西菌素、司拉菌素中的一种；b在每1公斤所述组合物中包含固体分散介质1.5-100克，所述的固体分散介质包括阿拉伯胶或聚乙烯吡咯烷酮或阿拉伯胶和聚乙烯吡咯烷酮或丙烯酸树脂中的一种或两种以上；c在所述组合物中包含亲水亲油平衡值大于等于12的非离子表面活性剂，在组合物中它的含量为所述的抗寄生虫药物重量的3-20倍，含量最多不超过组合物重量的20％；d在每公斤所述组合物中不加入或加入0.2-5克的抗氧剂，所述抗氧剂包括二丁基羟基甲苯、叔丁基-4-羟基茴香醚、没食子酸丙酯、维生素C中的一种或两种以上；e在每公斤所述组合物不加入或加入1，2-丙二醇2-10克；f在每公斤所述组合物中不加入或加入疏水性介质，所述的疏水性介质包括苯甲酸苄酯、辛/癸酸三甘油酯、十四烷酸异丙酯、氮酮、二丙二醇二苯甲酸酯、二乙二醇二苯甲酸酯、油酸乙酯中的一种或两种以上；疏水性介质在组合物中的含量为所述的非离子表面活性剂重量的10-110％；g载体材料，加至1公斤；所述的载体材料包括玉米芯粉、沸石粉、石粉、硅藻土、石膏粉、淀粉、鱼粉、牛肉粉、猪肝粉、鸡肝粉、肉松中的一种或两种以上。