[发明专利]一种稳定的含伊维菌素类药物的自乳化固体组合物

权利要求书

1.一种稳定的含抗寄生虫药物的口服固体组合物，所述组合物包含以下各组份：

a在每1公斤所述组合物中包含抗寄生虫药物0.1-10克；所述的抗寄生虫药物包括阿维菌素、甲胺基阿维菌素苯甲酸盐、乙酰胺基阿维菌素、伊维菌素、多拉菌素、莫西菌素、司拉菌素中的一种；

b在每1公斤所述组合物中包含固体分散介质1.5-100克，所述的固体分散介质包括阿拉伯胶或聚乙烯吡咯烷酮或阿拉伯胶和聚乙烯吡咯烷酮或丙烯酸树脂中的一种或两种以上；

c在所述组合物中包含亲水亲油平衡值大于等于12的非离子表面活性剂，在组合物中它的含量为所述的抗寄生虫药物重量的3-20倍，含量最多不超过组合物重量的20％；

d在每公斤所述组合物中不加入或加入0.2-5克的抗氧剂，所述抗氧剂包括二丁基羟基甲苯、叔丁基-4-羟基茴香醚、没食子酸丙酯、维生素C中的一种或两种以上；

e在每公斤所述组合物不加入或加入1，2-丙二醇2-10克；

f在每公斤所述组合物中不加入或加入疏水性介质，所述的疏水性介质包括苯甲酸苄酯、辛/癸酸三甘油酯、十四烷酸异丙酯、氮酮、二丙二醇二苯甲酸酯、二乙二醇二苯甲酸酯、油酸乙酯中的一种或两种以上；疏水性介质在组合物中的含量为所述的非离子表面活性剂重量的10-110％；

g载体材料，加至1公斤；所述的载体材料包括玉米芯粉、沸石粉、石粉、硅藻土、石膏粉、淀粉、鱼粉、牛肉粉、猪肝粉、鸡肝粉、肉松中的一种或两种以上。

2.按权利要求1所述的组合物，其特征在于所述的亲水亲油平衡值大于等于12的非离子表面活性剂包括吐温类、卖泽类、苄泽类、平平加、聚氧乙烯氢化蓖麻油缩合物、聚氧乙烯蓖麻油缩合物、聚乙二醇植物油缩合物。

3.按权利要求1所述的组合物，其特征在于所述的亲水亲油平衡值大于等于12的非离子表面活性剂包括聚氧乙烯(35)蓖麻油、聚氧乙烯(40)蓖麻油、聚氧乙烯(90)蓖麻油、聚氧乙烯(35)氢化蓖麻油、聚氧乙烯(40)氢化蓖麻油、聚氧乙烯(50)氢化蓖麻油、聚氧乙烯(60)氢化蓖麻油、聚乙二醇(40)棕榈仁油、聚乙二醇(60)玉米油、聚乙二醇(60)玉米油甘油酯、聚乙二醇(60)杏仁油、聚乙二醇(50)蓖麻油、亲水亲油平衡值大于12的聚氧乙烯鲸蜡醇醚、聚乙二醇硬脂酸酯SG-40、SG-100、苄泽-35中的一种或两种以上。

4.按权利要求1所述的组合物，其特征在于在所述的每公斤组合物中包含1-100克其它抗寄生虫药物，所述的其它抗寄生虫药物包括地克珠利、妥曲珠利、阿苯达唑、氧阿苯达唑、芬苯哒唑、奥芬哒唑、非班太尔、吡喹酮、氯硝柳胺、双羟萘酸噻吩嘧啶、昆虫生长调节剂中的一种或两种以上；所述的昆虫生长调节剂包括环丙氨嗪、苯氧威、烯虫乙酯、丁香通、烯虫酯、吡苯醚、氟啶脲、除虫脲、氟螨脲、氟虫脲、氟铃脲、虱螨脲、虫酰肼、氟苯脲、杀铃脲。

5.按权利要求1所述的组合物，其特征在于所述组合物制备包括以下步骤：

a.将阿拉伯胶或/和聚乙烯吡咯烷酮与水混合，制备成含5-30％的阿拉伯胶或/和聚乙烯吡咯烷酮水溶液，备用；

b.将伊维菌素类药物和亲水亲油平衡值大于等于12的非离子表面活性剂混合，加入或不加入1，2-丙二醇，加入或不加入所述的疏水性介质，加入或不加入所述的抗氧化剂，在室温或加热条件下搅拌，使药物溶解，制得含伊维菌素类药物的粘稠液体；

c.在搅拌条件下，将含伊维菌素类药物的粘稠液体与步骤a所述的水溶液混合，充分搅拌或用高速剪切机处理，制备成粘稠的乳状液；

d.将步骤c制备的乳状液与所述的载体材料混合均匀，干燥，即得所述的组合物。

6.按权利要求1所述的组合物，其特征在于所述组合物包括以下制备步骤：

将聚乙烯吡咯烷酮或/和丙烯酸树脂用乙醇或95％乙醇溶解，制备成聚乙烯吡咯烷酮或/和丙烯酸树脂的乙醇溶液；向聚乙烯吡咯烷酮或/和丙烯酸树脂的乙醇溶液中加入伊维菌素类药物、非离子表面活性剂和1，2-丙二醇，加入或不加疏水性介质，加或不加抗氧化剂，在室温或加热条件下搅拌，使药物完全溶解，制得略粘稠的药物溶液；将药物溶液在搅拌条件下与玉米芯粉混合均匀，经干燥除去乙醇，制得所述组合物。